Thiazolidinediones (glitazones)
Insulinosensibilisateurs oraux agissant sur un récepteur nucléaire du tissu adipeux. Action lente ; rétention d'eau, peuvent aggraver l'insuffisance cardiaque.
De quoi s'agit-il
Agonistes de PPAR-gamma pour le diabète de type 2. La pioglitazone est celle qui reste largement utilisée.
Mécanisme d'action
Les glitazones se lient à PPAR-gamma, un récepteur nucléaire qui s'associe à RXR et active des gènes, surtout dans le tissu adipeux. Les adipocytes se multiplient et stockent davantage d'acides gras, l'adiponectine augmente et moins de graisse atteint le muscle et le foie, ce qui y améliore la sensibilité à l'insuline. Comme l'action passe par la transcription de gènes, l'effet complet prend des semaines.
Cible: Récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes gamma (PPAR-gamma, récepteur nucléaire)
Médicaments de cette classe
- PioglitazoneInsulinosensibilisateur oral (agoniste de PPAR-gamma). Baisse lente de la glycémie sans hypoglycémie, mais rétention…PPAR-gamma (récepteur nucléaire)
- RosiglitazoneAgoniste de PPAR-gamma comme la pioglitazone, retiré du marché américain et peu utilisé, à cause de l'insuffisance…PPAR-gamma (récepteur nucléaire)
Autres de la classe
- troglitazone (retirée pour insuffisance hépatique)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi les glitazones mettent-elles des semaines à atteindre leur plein effet ?
Elles agissent par un récepteur nucléaire qui modifie la transcription des gènes, et les nouvelles protéines ainsi que les modifications des adipocytes mettent du temps à s'installer.
Quels patients ne doivent pas débuter une thiazolidinedione ?
Ceux qui ont une insuffisance cardiaque avérée de classe NYHA III ou IV, car ces médicaments retiennent le sodium et l'eau.
À quel partenaire PPAR-gamma s'associe-t-il sur l'ADN ?
Le récepteur X des rétinoïdes (RXR) ; le couple se fixe sur des éléments de réponse des gènes cibles.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Pioglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG)in complex with rosiglitazone (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.