Thiazolidindione (Glitazone)
Orale Insulinsensitizer, die an einem Kernrezeptor im Fettgewebe wirken. Wirken langsam, halten Flüssigkeit zurück, können Herzinsuffizienz verschlimmern.
Was sie sind
PPAR-gamma-Agonisten für den Typ-2-Diabetes. Pioglitazon ist das noch breit eingesetzte.
Wirkmechanismus
Glitazone binden an PPAR-gamma, einen Kernrezeptor, der mit RXR ein Paar bildet und Gene einschaltet, vor allem im Fettgewebe. Fettzellen vermehren sich und speichern mehr Fettsäuren, Adiponektin steigt, und weniger Fett gelangt in Muskel und Leber, sodass sich dort die Insulinempfindlichkeit verbessert. Da die Wirkung über die Gentranskription läuft, dauert es Wochen bis zur vollen Wirkung.
Zielstruktur: Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor gamma (PPAR-gamma, Kernrezeptor)
Arzneimittel dieser Klasse
- PioglitazonOraler Insulinsensitizer (PPAR-gamma-Agonist). Senkt die Glucose langsam ohne Hypoglykämie, hält aber Flüssigkeit…PPAR-gamma (Kernrezeptor)
- RosiglitazonEin PPAR-gamma-Agonist wie Pioglitazon, in den USA vom Markt genommen und kaum genutzt, wegen Herzinsuffizienz und…PPAR-gamma (Kernrezeptor)
Weitere der Klasse
- Troglitazon (wegen Leberversagen vom Markt genommen)
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Warum brauchen Glitazone Wochen bis zur vollen Wirkung?
Sie wirken über einen Kernrezeptor, der die Gentranskription verändert, und die neuen Proteine und Veränderungen der Fettzellen brauchen Zeit, um sich aufzubauen.
Welche Patienten sollten kein Thiazolidindion beginnen?
Patienten mit bestehender Herzinsuffizienz NYHA III oder IV, weil die Arzneimittel Natrium und Flüssigkeit zurückhalten.
Mit welchem Partner bindet PPAR-gamma an die DNA?
Mit dem Retinoid-X-Rezeptor (RXR); das Paar bindet an Response-Elemente der Zielgene.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Pioglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG)in complex with rosiglitazone (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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