Pioglitazon
glitazonlar
Tiyazolidindionlar (glitazonlar)
Ağızdan alınan bir insülin duyarlılaştırıcı (PPAR-gama agonisti). Glukozu hipoglisemi yapmadan yavaşça düşürür; sıvı tutar, kalp yetmezliğini kötüleştirebilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Tiyazolidindionlar (glitazonlar)
- Target
- PPAR-gama (nükleer reseptör)
- Used for
- Tip 2 diyabet
- Key effects
- Ödem ve kilo artışı · Üst solunum yolu enfeksiyonları
- Monitor
- Kilo · HbA1c · İdrarda kan
- ATC
- A10BG03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan PPAR-gamanın ligand bağlama alanındaki pioglitazonu gösterir.
Pioglitazon PPAR-gamayı aktive eder; PPAR-gama DNA üzerinde RXR ile eşleşir ve yağ depolanması, glukoz alımı (GLUT4) ve adiponektin genlerini açar. Yağ, karaciğer ve kastan uzaklaşarak subkutan yağ hücrelerine taşınır; böylece bu dokular insüline daha iyi yanıt verir ve karaciğerin glukoz üretimi azalır. Ayrıca trigliseritleri düşürür ve HDL kolesterolü yükseltir. PPAR-gama aktivasyonu altında böbrek toplayıcı kanalı sodyum tutar ve ödeme neden olur.
- Hücreye girer ve çekirdekte PPAR-gamaya bağlanır
- PPAR-gama ve RXR yağ depolama ve insülin etkisi genlerini açar
- Yağ karaciğer ve kastan ayrılır; insülin duyarlılığı düzelir
- Glukoz haftalar içinde düşer; böbrek tuz ve su tutar
Endikasyonlar
- Tip 2 diyabet, diyet ve egzersizle birlikte, tek başına veya kombinasyonla Tip 2 diabetes mellitus →
Yan etkiler
Sık
- Ödem ve kilo artışı
- Üst solunum yolu enfeksiyonları, baş ağrısı, kas ağrısı
- Hemoglobin ve hematokritte hafif düşüş
Kontrendikasyonlar
- Yerleşik NYHA sınıf III veya IV kalp yetmezliğinde başlanması
- Pioglitazona aşırı duyarlılık
- Aktif mesane kanseri (kullanılmaz)
Önemli etkileşimler
- Gemfibrozil ve diğer güçlü CYP2C8 inhibitörleri
- Pioglitazon düzeylerini yükseltir.
- Rifampisin (CYP2C8 indükleyicisi)
- Pioglitazon düzeylerini düşürür.
- İnsülin
- Daha fazla sıvı tutulumu ve kalp yetmezliği; ayrıca daha fazla hipoglisemi.
- Topiramat
- Pioglitazon düzeylerini düşürebilir.
Neler izlenir
- Kilo, ödem ve kalp yetmezliği belirtileri
- Başlamadan önce ve belirtiler ortaya çıkarsa karaciğer testleri
- HbA1c
- İdrarda kan (mesane kanseri)
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan tablet, günde bir kez, besinle birlikte veya ayrı.
- Etkiyi değerlendirmeden önce birkaç hafta gerekir.
Gebelik ve emzirme
Gebelikteki veriler sınırlıdır; olağan seçim insülindir.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: kalp yetmezliği öyküsü, karaciğer testleri, mesane kanseri öyküsü.
- Süresince: günlük kilo, ayak bileği şişliği, nefes darlığı; hızlı kilo artışını bildirin.
- Koyu renkli idrar, sarılık, idrarda kan veya görme değişikliklerini bildirmeyi öğretin.
- Ovülasyonu olmayan kadınlar yeniden doğurgan hâle gelebilir; kontrasepsiyon konuşulur.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan, iyi emilir.
- Dağılım
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğerde, başlıca CYP2C8 (ve CYP3A4) aracılığıyla aktif metabolitlere dönüşür.
- Etki başlangıcı ve süresi
- Glukoz üzerindeki tam etki haftalar ile birkaç ay arasında gelişir.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Pioglitazon kalp yetmezliğini neden kötüleştirebilir?
PPAR-gama aktivasyonu böbreğin sodyum ve su tutmasına yol açar; plazma hacmi genişler ve ödem gelişir.
Hangi fibrat pioglitazon düzeylerini yükseltir ve neden?
Gemfibrozil; çünkü pioglitazonu yıkan başlıca enzim olan CYP2C8'i güçlü biçimde inhibe eder.
Pioglitazon tek başına kullanıldığında hipoglisemiye neden olur mu?
Hayır. İnsülin duyarlılığını artırır ancak insülin salgısını artırmaz; hipoglisemi başlıca insülin veya sülfonilürelerle birlikte görülür.
Pioglitazon için hangi kanser bir uyarı konusudur?
Mesane kanseri: aktif mesane kanserinde kullanılmaz ve idrarda kan hemen bildirilir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Tiyazolidindionlar (glitazonlar)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Pioglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of PPARgamma ligand binding domain-pioglitazone complex (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.