Lidokain
Lokal anestezikler
Lokal anestezikler
En çok kullanılan lokal anestezik: sodyum kanallarını bloke ederek deriyi ve sinirleri uyuşturur. Aynı zamanda sınıf Ib bir antiaritmiktir.
Hızlı bilgi
- Group
- Lokal anestezikler
- Target
- Voltaj kapılı sodyum kanalı (Nav; kalpte Nav1.5)
- Used for
- Dikiş · Ventriküler aritmiler · Postherpetik nevralji
- Key effects
- Enjeksiyonda yanma · Baş dönmesi ve uyuklama
- Monitor
- Toksisitenin erken nörolojik bulguları
- ATC
- N01BB02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Henüz lidokainle birlikte insan Nav kanalının bir yapısı yoktur. Şekil, sıçan kardiyak Nav1.5 kanalındaki flekainidi gösterir: lidokainin bağlandığı aynı iç por bölgesini işgal eder.
Bir amid olan lidokain, akson zarını yüksüz formda geçer ve voltaj kapılı sodyum kanalının porunu içeriden bloke eder. Başlıca açık veya inaktive kanallara bağlanır, böylece aksiyon potansiyelinin oluşumunu ve iletimini baskılar: sinir ağrıyı iletmeyi bırakır. Kalpte inaktive kanallara hızla bağlanır ve onlardan hızla ayrılır (sınıf Ib) ve en çok iskemik, depolarize ventrikül dokusunda etki eder.
- Yüksüz form akson zarını geçer
- İçeride açık veya inaktive Nav kanalının porunu bloke eder
- Sodyum akımı olmadan aksiyon potansiyeli oluşmaz
- Ağrı sinyali durur: bölge uyuşur
Endikasyonlar
- Karpal tünel gevşetmesi ve diğer el girişimleri için lokal anestezi Karpal tünel sendromu →
- Dikiş, küçük girişimler ve diş hekimliği için infiltrasyon
- Periferik sinir blokları ve mukozaların topikal anestezisi
- Ventriküler aritmiler, özellikle iskemiye bağlı olanlar (sınıf Ib antiaritmik)
- Postherpetik nevralji (bant)
Yan etkiler
Sık
- Enjeksiyonda yanma
- Baş dönmesi ve uyuklama
- Fazlalığın erken bulguları olarak perioral uyuşma ve metalik tat
Kontrendikasyonlar
- Amid tipi anesteziklere alerji
- Adams-Stokes veya Wolff-Parkinson-White sendromu (antiaritmik kullanım)
- Ağır sinoatriyal, atriyoventriküler veya intraventriküler blok
Önemli etkileşimler
- Propranolol
- Lidokain klirensini azaltır ve onu toksik düzeylere çıkarabilir.
- Simetidin
- Lidokain klirensini azaltır.
- Amiodaron, fenitoin, prokainamid ve kinidin
- Aditif veya karşıt kardiyak etkiler ve aditif toksisite.
- Diğer lokal anestezikler
- Toksisiteleri toplanır.
Neler izlenir
- Toksisitenin erken nörolojik bulguları (perioral uyuşma, kulak çınlaması)
- İntravenöz kullanımda EKG ve kan basıncı
Farmakokinetik
- Emilim
- Enjeksiyon yerinden emilir; adrenalin (epinefrin) gibi bir vazokonstriktör sistemik emilimi azaltır.
- Dağılım
- Geniş, yağa afinitesi vardır; kan-beyin bariyerini ve plasentayı geçer.
- Metabolizma
- Karaciğer, hızla daha az güçlü aktif metabolitlere (MEGX ve GX); kalp veya karaciğer yetmezliği bunu yavaşlatır.
- Eliminasyon
- Böbrek yoluyla, metabolitler şeklinde.
- Yarılanma ömrü
- 1,5 ila 2 saat; karaciğer veya kalp yetmezliğinde daha uzun.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Lidokain sodyum kanalını zarın hangi tarafından bloke eder?
Hücre içi taraftan: yüksüz form zarı geçer ve yüklü form kanalın iç porunu işgal eder.
Lidokain neden iskemik ventrikül miyokardında sağlıklı dokudan daha fazla etki eder?
Depolarize iskemik dokuda bol bulunan inaktive kanallara tercihen bağlanır ve sağlıklı dokunun kanallarından hızla ayrılır.
Kalp yetmezliği lidokain toksisitesi riskini neden artırır?
Hepatik kan akımı azalır, karaciğer daha az lidokain temizler ve yarılanma ömrü uzar.
İnfiltrasyon için lidokain neden adrenalinle (epinefrin) karıştırılır?
Vazokonstriksiyon sistemik emilimi azaltır: ilaç bölgede daha uzun kalır ve toksisite riski düşer.
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Lokal anestezikler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: LIDOCAINE HYDROCHLORIDE AND DEXTROSE- lidocaine hydrochloride anhydrous and dextrose monohydrate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lidocaine (PubChem (NCBI), 2026); Lidocaine Transdermal Patch: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.