Lidocaïne
Anesthésiques locaux
Anesthésiques locaux
L'anesthésique local le plus utilisé : il insensibilise la peau et les nerfs en bloquant les canaux sodiques. C'est aussi un antiarythmique de classe Ib.
Fiche rapide
- Group
- Anesthésiques locaux
- Target
- Canal sodique voltage-dépendant (Nav ; dans le cœur, Nav1.5)
- Used for
- Infiltration pour sutures · Arythmies ventriculaires
- Key effects
- Sensation de brûlure à l'injection
- Monitor
- Signes neurologiques précoces
- ATC
- N01BB02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Il n'existe pas encore de structure d'un canal Nav humain avec la lidocaïne. La figure montre le flécaïnide dans le canal cardiaque Nav1.5 de rat : il occupe le même site du pore interne que celui où se lie la lidocaïne.
La lidocaïne, un amide, traverse la membrane de l'axone sous sa forme non ionisée et bloque de l'intérieur le pore du canal sodique voltage-dépendant. Elle se lie surtout aux canaux ouverts ou inactivés, et freine ainsi la genèse et la conduction du potentiel d'action : le nerf cesse de transmettre la douleur. Dans le cœur, elle se lie aux canaux inactivés et s'en détache rapidement (classe Ib) et agit surtout sur le tissu ventriculaire ischémique et dépolarisé.
- La forme non ionisée traverse la membrane de l'axone
- À l'intérieur, elle bloque le pore du canal Nav ouvert ou inactivé
- Sans courant sodique, aucun potentiel d'action n'est déclenché
- Le signal douloureux s'arrête : la zone est insensibilisée
Indications
- Anesthésie locale pour la libération du canal carpien et d'autres interventions sur la main Syndrome du canal carpien →
- Infiltration pour sutures, petits gestes et dentisterie
- Blocs nerveux périphériques et anesthésie topique des muqueuses
- Arythmies ventriculaires, surtout liées à l'ischémie (antiarythmique de classe Ib)
- Névralgie post-zostérienne (patch)
Effets indésirables
Fréquents
- Sensation de brûlure à l'injection
- Vertiges et somnolence
- Paresthésies péribuccales et goût métallique, signes précoces d'excès
Contre-indications
- Allergie aux anesthésiques de type amide
- Syndrome d'Adams-Stokes ou de Wolff-Parkinson-White (usage antiarythmique)
- Bloc sino-auriculaire, auriculo-ventriculaire ou intraventriculaire sévère
Interactions principales
- Propranolol
- Diminue la clairance de la lidocaïne et peut la porter à des concentrations toxiques.
- Cimétidine
- Diminue la clairance de la lidocaïne.
- Amiodarone, phénytoïne, procaïnamide et quinidine
- Effets cardiaques additifs ou opposés et toxicité additive.
- Autres anesthésiques locaux
- Leurs toxicités s'additionnent.
Surveillance
- Signes neurologiques précoces de toxicité (paresthésies péribuccales, acouphènes)
- ECG et pression artérielle en cas d'utilisation intraveineuse
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorbée à partir du site d'injection ; un vasoconstricteur comme l'adrénaline réduit l'absorption systémique.
- Distribution
- Large, avec une affinité pour la graisse ; traverse la barrière hémato-encéphalique et le placenta.
- Métabolisme
- Foie, rapidement, en métabolites actifs moins puissants (MEGX et GX) ; l'insuffisance cardiaque ou hépatique le ralentit.
- Élimination
- Rein, sous forme de métabolites.
- Demi-vie
- 1,5 à 2 heures ; plus longue en cas d'insuffisance hépatique ou cardiaque.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Par quelle face de la membrane la lidocaïne bloque-t-elle le canal sodique ?
Par la face intracellulaire : la forme non ionisée traverse la membrane et la forme ionisée occupe le pore interne du canal.
Pourquoi la lidocaïne agit-elle davantage sur le myocarde ventriculaire ischémique que sur le tissu sain ?
Elle se lie de préférence aux canaux inactivés, nombreux dans le tissu ischémique dépolarisé, et quitte rapidement les canaux du tissu sain.
Pourquoi l'insuffisance cardiaque augmente-t-elle le risque de toxicité de la lidocaïne ?
Le débit sanguin hépatique baisse, le foie élimine moins de lidocaïne et sa demi-vie s'allonge.
Pourquoi mélange-t-on la lidocaïne à l'adrénaline pour l'infiltration ?
La vasoconstriction réduit l'absorption systémique : le médicament reste plus longtemps sur place et le risque de toxicité diminue.
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: LIDOCAINE HYDROCHLORIDE AND DEXTROSE- lidocaine hydrochloride anhydrous and dextrose monohydrate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lidocaine (PubChem (NCBI), 2026); Lidocaine Transdermal Patch: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.