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Lidocaína

  • Anestésicos locaisAnestésicos locais

O anestésico local mais usado: adormece a pele e os nervos ao bloquear os canais de sódio. Também é um antiarrítmico de classe Ib.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Anestésicos locais
Target
Canal de sódio dependente de voltagem (Nav; no coração, Nav1.5)
Used for
Infiltração para suturas · Arritmias ventriculares
Key effects
Ardor na injeção · Tontura e sonolência
Monitor
Sinais neurológicos precoces
ATC
N01BB02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Ainda não há estrutura de um canal Nav humano com lidocaína. A figura mostra a flecainida no canal cardíaco Nav1.5 de rato: ela ocupa o mesmo sítio do poro interno onde a lidocaína se liga.

Alvo em 3D: Canal de sódio dependente de voltagem (Nav; no coração, Nav1.5). Estrutura PDB 6UZ0 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A lidocaína, uma amida, atravessa a membrana do axônio em sua forma não ionizada e bloqueia o poro do canal de sódio dependente de voltagem por dentro. Liga-se principalmente a canais abertos ou inativados, por isso freia a geração e a condução do potencial de ação: o nervo deixa de transmitir a dor. No coração, liga-se e se solta rapidamente dos canais inativados (classe Ib) e age sobretudo no tecido ventricular isquêmico e despolarizado.

  1. A forma não ionizada atravessa a membrana do axônio
  2. Dentro, bloqueia o poro do canal Nav aberto ou inativado
  3. Sem corrente de sódio não se dispara potencial de ação
  4. O sinal de dor para: a área fica adormecida

Indicações

  • Anestesia local para a liberação do túnel do carpo e outros procedimentos da mão Síndrome do túnel do carpo →
  • Infiltração para suturas, pequenos procedimentos e odontologia
  • Bloqueios de nervos periféricos e anestesia tópica de mucosas
  • Arritmias ventriculares, sobretudo relacionadas à isquemia (antiarrítmico de classe Ib)
  • Neuralgia pós-herpética (adesivo)

Efeitos adversos

Frequentes

  • Ardor na injeção
  • Tontura e sonolência
  • Dormência perioral e gosto metálico como sinais precoces de excesso

Contraindicações

  • Alergia a anestésicos do tipo amida
  • Síndrome de Adams-Stokes ou de Wolff-Parkinson-White (uso antiarrítmico)
  • Bloqueio sinoatrial, atrioventricular ou intraventricular grave

Interações importantes

Propranolol
Reduz a depuração da lidocaína e pode levá-la a níveis tóxicos.
Cimetidina
Reduz a depuração da lidocaína.
Amiodarona, fenitoína, procainamida e quinidina
Efeitos cardíacos aditivos ou opostos e toxicidade aditiva.
Outros anestésicos locais
Suas toxicidades se somam.

O que se monitora

  • Sinais neurológicos precoces de toxicidade (dormência perioral, zumbido)
  • ECG e pressão arterial no uso intravenoso

Farmacocinética

Absorção
Absorvida a partir do local de injeção; um vasoconstritor como a epinefrina reduz a absorção sistêmica.
Distribuição
Ampla, com afinidade pela gordura; atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta.
Metabolismo
Fígado, rapidamente, a metabólitos ativos menos potentes (MEGX e GX); a insuficiência cardíaca ou hepática o torna mais lento.
Eliminação
Rim, como metabólitos.
Meia-vida
1,5 a 2 horas; mais longa na insuficiência hepática ou cardíaca.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por qual lado da membrana a lidocaína bloqueia o canal de sódio?

Pelo lado intracelular: a forma não ionizada atravessa a membrana e a forma ionizada ocupa o poro interno do canal.

Por que a lidocaína age mais no miocárdio ventricular isquêmico do que no tecido saudável?

Liga-se preferencialmente a canais inativados, abundantes no tecido isquêmico despolarizado, e solta-se rapidamente dos canais do tecido saudável.

Por que a insuficiência cardíaca aumenta o risco de toxicidade pela lidocaína?

O fluxo sanguíneo hepático cai, o fígado elimina menos lidocaína e sua meia-vida se prolonga.

Por que a lidocaína é misturada com epinefrina para infiltração?

A vasoconstrição reduz a absorção sistêmica: o fármaco permanece mais tempo no local e o risco de toxicidade cai.

Conexões

Doenças relacionadas1

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: LIDOCAINE HYDROCHLORIDE AND DEXTROSE- lidocaine hydrochloride anhydrous and dextrose monohydrate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lidocaine (PubChem (NCBI), 2026); Lidocaine Transdermal Patch: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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