Lidocain
Lokalanästhetika
Lokalanästhetika
Das meistverwendete Lokalanästhetikum: Es betäubt Haut und Nerven, indem es Natriumkanäle blockiert. Es ist zudem ein Klasse-Ib-Antiarrhythmikum.
Steckbrief
- Group
- Lokalanästhetika
- Target
- Spannungsgesteuerter Natriumkanal (Nav; im Herzen Nav1.5)
- Used for
- Infiltration für Nähte · Ventrikuläre Arrhythmien
- Key effects
- Brennen bei der Injektion
- Monitor
- Frühe neurologische Toxizitätszeichen
- ATC
- N01BB02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Es gibt noch keine Struktur eines humanen Nav-Kanals mit Lidocain. Die Abbildung zeigt Flecainid im kardialen Nav1.5-Kanal der Ratte: Es besetzt dieselbe Bindungsstelle in der inneren Pore, an der Lidocain bindet.
Lidocain, ein Amid, durchquert die Axonmembran in seiner ungeladenen Form und blockiert die Pore des spannungsgesteuerten Natriumkanals von innen. Es bindet vor allem an offene oder inaktivierte Kanäle und bremst so Entstehung und Weiterleitung des Aktionspotenzials: Der Nerv leitet keinen Schmerz mehr. Im Herzen bindet es rasch an inaktivierte Kanäle und löst sich rasch wieder (Klasse Ib) und wirkt am stärksten auf ischämisches, depolarisiertes Ventrikelgewebe.
- Die ungeladene Form durchquert die Axonmembran
- Innen blockiert es die Pore des offenen oder inaktivierten Nav-Kanals
- Ohne Natriumstrom entsteht kein Aktionspotenzial
- Das Schmerzsignal bricht ab: Das Areal wird taub
Indikationen
- Lokalanästhesie bei Karpaltunnelspaltung und anderen Eingriffen an der Hand Karpaltunnelsyndrom →
- Infiltration für Nähte, kleine Eingriffe und Zahnmedizin
- Periphere Nervenblockaden und Oberflächenanästhesie von Schleimhäuten
- Ventrikuläre Arrhythmien, besonders ischämiebedingte (Klasse-Ib-Antiarrhythmikum)
- Postherpetische Neuralgie (Pflaster)
Nebenwirkungen
Häufig
- Brennen bei der Injektion
- Schwindel und Schläfrigkeit
- Periorales Taubheitsgefühl und Metallgeschmack als frühe Zeichen eines Überschusses
Kontraindikationen
- Allergie gegen Anästhetika vom Amidtyp
- Adams-Stokes- oder Wolff-Parkinson-White-Syndrom (antiarrhythmische Anwendung)
- Schwerer sinuatrialer, atrioventrikulärer oder intraventrikulärer Block
Wichtige Wechselwirkungen
- Propranolol
- Senkt die Lidocain-Clearance und kann toxische Spiegel herbeiführen.
- Cimetidin
- Senkt die Lidocain-Clearance.
- Amiodaron, Phenytoin, Procainamid und Chinidin
- Additive oder gegenläufige kardiale Wirkungen und additive Toxizität.
- Andere Lokalanästhetika
- Ihre Toxizitäten addieren sich.
Was überwacht wird
- Frühe neurologische Toxizitätszeichen (periorales Taubheitsgefühl, Tinnitus)
- EKG und Blutdruck bei intravenöser Anwendung
Pharmakokinetik
- Resorption
- Wird vom Injektionsort resorbiert; ein Vasokonstriktor wie Adrenalin vermindert die systemische Resorption.
- Verteilung
- Breit, mit Affinität zu Fett; passiert die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta.
- Metabolismus
- Leber, rasch, zu weniger potenten aktiven Metaboliten (MEGX und GX); Herz- oder Leberinsuffizienz verlangsamt den Abbau.
- Elimination
- Renal, als Metaboliten.
- Halbwertszeit
- 1,5 bis 2 Stunden; bei Leber- oder Herzinsuffizienz länger.
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Von welcher Seite der Membran blockiert Lidocain den Natriumkanal?
Von der intrazellulären Seite: Die ungeladene Form durchquert die Membran, und die geladene Form besetzt die innere Pore des Kanals.
Warum wirkt Lidocain stärker auf ischämisches Ventrikelmyokard als auf gesundes Gewebe?
Es bindet bevorzugt an inaktivierte Kanäle, die in depolarisiertem ischämischem Gewebe reichlich vorhanden sind, und löst sich rasch von den Kanälen gesunden Gewebes.
Warum erhöht eine Herzinsuffizienz das Risiko einer Lidocain-Toxizität?
Die Leberdurchblutung sinkt, die Leber baut weniger Lidocain ab, und seine Halbwertszeit verlängert sich.
Warum wird Lidocain zur Infiltration mit Adrenalin gemischt?
Die Vasokonstriktion vermindert die systemische Resorption: Der Wirkstoff bleibt länger am Wirkort, und das Toxizitätsrisiko sinkt.
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: LIDOCAINE HYDROCHLORIDE AND DEXTROSE- lidocaine hydrochloride anhydrous and dextrose monohydrate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lidocaine (PubChem (NCBI), 2026); Lidocaine Transdermal Patch: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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