Mavakamten

Etki mekanizması

✂Kardiyak β-miyozin (MYH7), motor alanı ATPazMavakamten

ⓘ Şekil, insan β-kardiyak miyozinine katlanmış, enerji tasarruflu 'etkileşen başlar' durumunda bağlanmış mavakamteni göstermektedir.

Mavakamten, kardiyak miyozin ATPazın allosterik, geri dönüşümlü ve seçici bir inhibitörüdür. Kuvvet üreten 'aktin üzerinde' durumlara girebilen miyozin başı sayısını azaltır ve miyozin popülasyonunu enerji tasarruflu süper gevşemiş duruma kaydırır. Sistolik hiperkontraktilite ve dinamik sol ventrikül çıkış yolu obstrüksiyonu azalır, diyastolik gevşeme düzelir.

1. Kardiyak miyozine allosterik bir bölgede bağlanır
2. Daha az miyozin başı aktine bağlanır (süper gevşemiş durum)
3. Kasılma daha az güçlü olur; çıkış obstrüksiyonu hafifler
4. Belirtiler ve egzersiz kapasitesi düzelir

Endikasyonlar

• Erişkinlerde semptomatik obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati; belirtileri ve fonksiyonel kapasiteyi iyileştirmek için Hipertrofik kardiyomiyopati →

Yan etkiler

Sık

• Baş dönmesi
• Bayılma (senkop)

Kontrendikasyonlar

• Sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu zaten düşükken başlanması (korunmuş ejeksiyon fraksiyonu için ayrılmıştır)
• Düzeylerini güçlü şekilde değiştiren ilaçlarla kullanım (belirli CYP2C19 ya da CYP3A4 inhibitörleri veya indükleyicileri)
• Gebelik

Önemli etkileşimler

CYP2C19 inhibitörleri (omeprazol, esomeprazol, flukonazol, bazı antidepresanlar) ve CYP3A4 inhibitörleri; simetidin

Mavakamten düzeylerini ve kalp yetersizliği riskini artırır.

Sarı kantaron gibi CYP indükleyicileri

Mavakamten düzeylerini ve etkisini azaltır.

Hormonal kontraseptifler

Etkinlikleri azalır; tedavi sırasında ve sonrasında aylarca hormonal olmayan ya da ek bir yöntem kullanılır.

Neler izlenir

• Başlamadan önce ve tedavi sırasında ekokardiyografi (ejeksiyon fraksiyonu)
• Kalp yetersizliği belirtileri: nefes darlığı, yorgunluk, şişlik, hızlı kilo alımı
• Yeni ilaçlar ya da takviyeler (etkileşimler)
• Başlamadan önce gebelik testi

Uygulama ve güvenlik

• Oral, günde bir kez, aç ya da tok, bütün olarak yutulur.
• Kalp yetersizliği riski nedeniyle yalnızca kısıtlı bir program (REMS) aracılığıyla sağlanır.
• Doz ekokardiyografiye göre ayarlanır; değişikliklerin ortaya çıkması haftalar alır.
• Her yeni reçete, reçetesiz asit azaltıcı ya da bitkisel ürün önce etkileşimler açısından kontrol edilir.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır ve tedavi sırasında ve kesildikten sonra birkaç ay boyunca etkili hormonal olmayan kontrasepsiyon kullanılır.

Hemşirelik bakımı

• Öncesinde: ekokardiyogram, gebelik testi, tam ilaç listesi (omeprazol ve sarı kantaron dahil).
• Sırasında: nefes darlığı, ödem, kilo alımı, çarpıntı; araya giren hastalık ya da yeni aritmi.
• Kalp yetersizliği belirtilerini hemen bildirmesi öğretilir.
• Mavakamten kullanırken hormonal kontrasepsiyonun güvenilir olmadığı öğretilir.

Farmakokinetik

Emilim

Oral kapsül.

Metabolizma

Yaygın, başlıca CYP2C19 ve ayrıca CYP3A4 ile; CYP2C19 zayıf metabolize edicilerde maruziyet çok daha yüksektir.

Yarılanma ömrü

Çok uzun (günler; CYP2C19 zayıf metabolize edicilerde daha uzun), bu yüzden değişikliklerin oturması haftalar alır (G&G).

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili hastalıklar

• Hipertrofik kardiyomiyopati

← Gruba dön: Kardiyak miyozin inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Mavacamten: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); Cryo-EM structure of human beta-cardiac myosin bound to mavacamten in the interacting-heads motif and S2-FH docked state (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.