Metamizol

Etki mekanizması

Metamizolün mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır. Bağırsakta ana aktif metaboliti olan 4-metilaminoantipirine hidroliz olan bir ön ilaçtır; bu da daha sonra 4-aminoantipirine dönüştürülür. Bu metabolitler prostaglandin E2'nin indüklediği hiperaljeziyi azaltır; önerilen yollar arasında ATP'ye duyarlı potasyum kanallarının açılmasıyla birlikte cGMP aktivasyonu ve CB1 kannabinoid reseptörlerinin aktivasyonu vardır. Antiinflamatuvar veya antiplatelet etkisi azdır ve düz kası gevşetir.

1. Aktif metaboliti olan 4-metilaminoantipirine hidroliz olur
2. Metabolitler prostaglandin E2 kaynaklı hiperaljeziyi azaltır
3. Termal ayar noktası düşer ve düz kas gevşer
4. Şiddetli ağrı, kolik ve ateşin giderilmesi

Endikasyonlar

• Diğer analjezikler yetmediğinde cerrahi veya travma sonrası şiddetli akut ağrı
• Renal kolik gibi kolik tarzı ağrılar
• Kanser ağrısı
• Diğer tedavilere yanıt vermeyen yüksek ateş

Yan etkiler

Sık

• Kan hücreleri, özellikle beyaz kan hücreleri üzerine etkiler
• Karaciğer hasarı belirtileri: yorgunluk, bulantı, iştahsızlık ve sağ üst karında rahatsızlık

Kontrendikasyonlar

• Metamizole veya diğer pirazolonlara ya da pirazolidinlere bağlı geçirilmiş agranülositoz
• Kemik iliği bozuklukları veya kan hücrelerinin yapımını ya da işlevini etkileyen hastalıklar
• Gebeliğin son trimesteri
• Emzirme

Önemli etkileşimler

Antibiyotikler

Metamizolün kendi antipiretik etkisi gibi, agranülositozun ilk belirtilerini maskeleyebilir.

Neler izlenir

• Tedavi sırasında ve bırakıldıktan kısa süre sonra ateş, titreme, boğaz ağrısı ve mukoza yaraları
• Bu belirtiler ortaya çıkarsa hemen lökosit formüllü tam kan sayımı
• Karaciğer hasarı bulguları: sarılık, koyu renkli idrar, halsizlik ve bulantı

Uygulama ve güvenlik

• Ağız yoluyla, rektal yolla veya enjeksiyonla verilir; agranülositozdan şüphelenilirse kan sayımı sonuçları beklenirken ilaç kesilir.
• Vermeden önce metamizole veya diğer pirazolonlara karşı önceki reaksiyonları sorun.

Gebelik ve emzirme

Son trimesterde kaçınılır. Gebelikte kullanıma ilişkin kanıtlar azdır; fetal böbrekler ve dolaşım üzerindeki etkileri nedeniyle son trimesterde ve emzirme döneminde kullanılmaz.

Hemşirelik bakımı

• Agranülositoz belirtilerini (ateş, titreme, boğaz ağrısı, ağızda veya genital bölgede yaralar) ve bunlar ortaya çıkarsa hastanın ilacı bırakıp hemen sağlık hizmetine başvurması gerektiğini açıklayın.
• Ateş için kullanıldığında agranülositozun erken bir belirtisinin fark edilmeyebileceğini unutmayın.
• Deri ve gözlerde sarılık olup olmadığını kontrol edin ve koyu renkli idrarı sorun.
• Her reaksiyonu tıbbi kayda işleyin: agranülositoz geçirmiş biri bu ilacı bir daha almamalıdır.

Farmakokinetik

Emilim

Ağız yoluyla hızla 4-metilaminoantipirine hidroliz olur; ana ilaç kanda zar zor saptanır.

Metabolizma

Karaciğer: 4-metilaminoantipirin (başlıca CYP3A4 ile) 4-aminoantipirine demetile edilir, bu da ardından asetillenir; başka bir yol onu 4-formilaminoantipirine oksitler.

Eliminasyon

Böbrek yoluyla, metabolitler şeklinde.

Yarılanma ömrü

Aktif metabolit 4-metilaminoantipirininki yaklaşık 2,6 ila 3,5 saattir.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Parasetamol
• İbuprofen

← Gruba dön: Opioid olmayan analjezik antipiretikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Metamizole-containing medicinal products - referral (European Medicines Agency, 2024); Metamizole containing medicinal products - referral (European Medicines Agency, 2019); Metamizole (PubChem (NCBI), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.