Mifepriston
Antiprogestojenler (progesteron reseptörü modülatörleri)
Antiprogestojenler (progesteron reseptörü modülatörleri)
Erken intrauterin gebeliği sonlandırmak veya fetal ölümde uterusu boşaltmak için misoprostolle kullanılan progesteron reseptörü blokeri (DSÖ temel listesi).
Hızlı bilgi
- Group
- Antiprogestojenler (progesteron reseptörü modülatörleri)
- Target
- Progesteron reseptörü (PGR); ayrıca glukokortikoid reseptörü
- Key effects
- Bulantı · Ateş veya titreme · Baş dönmesi
- Monitor
- Kanamanın miktarı ve süresi · Enfeksiyon belirtileri
- ATC
- G03XB01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
İnsan progesteron reseptörünün ligand bağlayan bölgesinin mifepristona (RU486) bağlı kristal yapısı.
Mifepriston, progesteron reseptörüne onu aktive etmeden bağlanan bir steroiddir. Progesteron etkisi olmadığında desidua parçalanır, serviks yumuşar ve uterus kasılır ve prostaglandinlere daha duyarlı hâle gelir; ardından verilen misoprostol atılımı tamamlar. Ayrıca glukokortikoid reseptörünü bloke eder ve zayıf antiandrojen etkinliği vardır.
- Mifepriston progesteron reseptörünü işgal eder ve bloke eder
- Desidua parçalanır ve serviks yumuşar
- Uterus prostaglandinlere duyarlı hâle gelir
- Ardından verilen misoprostol atılıma neden olur
Endikasyonlar
- Misoprostol ile birlikte erken intrauterin gebeliğin tıbbi sonlandırılması
- Misoprostol ile birlikte fetal ölüm sonrası uterusun boşaltılması (DSÖ temel listesi) Düşük (erken gebelik kaybı) →
Yan etkiler
Sık
- Kramp ve adet kanamasından daha yoğun kanama (beklenen)
- Bulantı, kusma ve ishal
- Ateş veya titreme, halsizlik ve baş ağrısı
- Baş dönmesi
Kontrendikasyonlar
- Kesin veya şüpheli ektopik gebelik ya da tanı konmamış adneksiyal kitle
- Yerinde rahim içi araç (önce çıkarılır)
- Kronik adrenal yetmezlik veya uzun süreli kortikosteroid tedavisi
- Kanama bozuklukları veya antikoagülan tedavi
- Kalıtsal porfiri
- Mifepristona, misoprostole veya diğer prostaglandinlere alerji
Önemli etkileşimler
- CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, deksametazon, sarı kantaron)
- Mifepriston düzeyleri düşer ve tedavi başarısız olabilir
- CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, greyfurt suyu)
- Mifepriston düzeyleri yükselir
- Terapötik aralığı dar CYP3A4 substratları
- Mifepriston bunların düzeylerini uzun süre yükseltebilir
- Kortikosteroidler
- Glukokortikoid reseptöründe etkileri bloke edilir
Neler izlenir
- İntrauterin gebeliği ve süresini doğrulamak için önceden ultrason veya klinik değerlendirme
- Gebeliğin sonlandığını doğrulamak için kontrol
- Kanamanın miktarı ve süresi; yoğunsa hemoglobin
- Enfeksiyon belirtileri: ateş, karın ağrısı, hızlı nabız; ateş olmasa bile
- Rh durumu; cerrahi düşük sonrasındakiyle aynı önleme uygulanır
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan verilir; ardından kullanılan protokole göre misoprostol verilir.
- Kullanımdan önce ektopik gebelik dışlanır ve varsa RİA çıkarılır.
- Hastaya kimi arayacağı ve ne zaman acil servise başvuracağı konusunda açık yazılı talimat verilir.
Gebelik ve emzirme
Yalnızca erken gebeliği sonlandırmak veya fetal ölüm sonrası uterusu boşaltmak için kullanılır; kontrol sonucu doğrular ve devam eden gebelik genellikle bir işlemle tamamlanır.
Hemşirelik bakımı
- Kullanımdan önce: gebeliğin yeri ve süresi, Rh durumu, antikoagülanlar, steroidler ve adrenal hastalık doğrulanır.
- Eğitim: kramp ve kanama beklenir; saatlerce pedleri ıslatan kanama, bayılma, ateş veya şiddetli ağrı acil bakım gerektirir.
- Enfeksiyonun ateş olmadan da ortaya çıkabileceğini açıklayın: halsizlik, karın ağrısı veya hızlı kalp atımı da önemlidir.
- Sonucu doğrulamak için kontrol randevusu planlayın.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan; biyoyararlanımı yaklaşık %69
- Dağılım
- Yaklaşık %98'i plazma proteinlerine bağlanır
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP3A4 aracılığıyla
- Eliminasyon
- Büyük kısmı dışkıyla
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 18 saat (terminal)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Mifepriston kullanılmadan önce hangi tanı dışlanmalıdır?
Ektopik gebelik: mifepriston onu tedavi etmez ve bir rüptür gözden kaçabilir.
Mifepriston kronik adrenal yetmezlikte neden kontrendikedir?
Glukokortikoid reseptörünü de bloke eder ve adrenal yetmezliği tetikleyebilir.
DSÖ listesindeki rejimde mifepristondan sonra hangi ilaç verilir?
Atılımı tamamlayan uterus kasılmalarını sağlayan misoprostol.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiprogestojenler (progesteron reseptörü modülatörleri)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - MIFEPRISTONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.