Mifepristona
Antiprogestágenos (moduladores do receptor de progesterona)
Antiprogestágenos (moduladores do receptor de progesterona)
Bloqueador do receptor de progesterona usado com misoprostol para interromper gestação intrauterina inicial ou esvaziar o útero após óbito fetal (lista OMS).
Ficha rápida
- Group
- Antiprogestágenos (moduladores do receptor de progesterona)
- Target
- Receptor de progesterona (PGR); também receptor de glicocorticoides
- Used for
- Interrupção medicamentosa
- Key effects
- Cólicas e sangramento mais intenso · Náuseas · Tontura
- Monitor
- Seguimento para confirmar · Sinais de infecção
- ATC
- G03XB01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Estrutura cristalina do domínio de ligação ao ligante do receptor de progesterona humano com mifepristona (RU486) ligada.
A mifepristona é um esteroide que se liga ao receptor de progesterona sem ativá-lo. Sem a ação da progesterona, a decídua se desfaz, o colo do útero amolece e o útero se contrai e fica mais sensível às prostaglandinas; o misoprostol administrado em seguida completa a expulsão. Também bloqueia o receptor de glicocorticoides e tem fraca atividade antiandrogênica.
- A mifepristona ocupa o receptor de progesterona e o bloqueia
- A decídua se desfaz e o colo do útero amolece
- O útero fica sensível às prostaglandinas
- O misoprostol, administrado em seguida, provoca a expulsão
Indicações
- Interrupção medicamentosa de gestação intrauterina inicial, junto com misoprostol
- Esvaziamento do útero após óbito fetal, junto com misoprostol (lista de medicamentos essenciais da OMS) Abortamento espontâneo (perda gestacional precoce) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cólicas e sangramento mais intenso que uma menstruação (esperados)
- Náuseas, vômitos e diarreia
- Febre ou calafrios, fraqueza e cefaleia
- Tontura
Contraindicações
- Gravidez ectópica confirmada ou suspeita, ou massa anexial não diagnosticada
- Dispositivo intrauterino em uso (é retirado antes)
- Insuficiência adrenal crônica ou corticoterapia prolongada
- Distúrbios hemorrágicos ou terapia anticoagulante
- Porfiria hereditária
- Alergia à mifepristona, ao misoprostol ou a outras prostaglandinas
Interações importantes
- Indutores da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, dexametasona, erva-de-são-joão)
- Níveis menores de mifepristona e possível falha
- Inibidores da CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, eritromicina, suco de toranja)
- Níveis maiores de mifepristona
- Substratos da CYP3A4 de margem estreita
- A mifepristona pode elevar seus níveis por muito tempo
- Corticosteroides
- Seu efeito é bloqueado no receptor de glicocorticoides
O que se monitora
- Ultrassonografia ou avaliação clínica prévia para confirmar gestação intrauterina e sua idade gestacional
- Seguimento para confirmar que a gestação foi interrompida
- Volume e duração do sangramento; hemoglobina se for intenso
- Sinais de infecção: febre, dor abdominal, pulso rápido, mesmo sem febre
- Fator Rh, com a mesma profilaxia usada após o aborto cirúrgico
Administração e segurança
- Administrada por via oral, seguida depois de misoprostol conforme o protocolo em uso.
- Exclui-se gravidez ectópica e retira-se qualquer DIU antes do uso.
- A paciente recebe instruções escritas claras sobre quem chamar e quando procurar um serviço de emergência.
Gravidez e amamentação
Usada apenas para interromper uma gestação inicial ou esvaziar o útero após óbito fetal; o seguimento confirma o resultado, e uma gestação que continua geralmente é finalizada com um procedimento.
Cuidados de enfermagem
- Antes do uso: confirme a localização e a idade da gestação, o fator Rh, anticoagulantes, corticosteroides e doença adrenal.
- Orientação: cólicas e sangramento são esperados; encharcar absorventes por horas, desmaio, febre ou dor intensa exigem atendimento urgente.
- Explique que a infecção pode se apresentar sem febre: fraqueza, dor abdominal ou frequência cardíaca rápida também contam.
- Agende o seguimento para confirmar o resultado.
Farmacocinética
- Absorção
- Via oral; biodisponibilidade de cerca de 69%
- Distribuição
- Cerca de 98% ligada às proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Fígado, principalmente pela CYP3A4
- Eliminação
- Principalmente nas fezes
- Meia-vida
- Cerca de 18 horas (terminal)
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Qual diagnóstico deve ser excluído antes de usar mifepristona?
Gravidez ectópica: a mifepristona não a trata, e uma ruptura poderia passar despercebida.
Por que a mifepristona é contraindicada na insuficiência adrenal crônica?
Também bloqueia o receptor de glicocorticoides e pode desencadear insuficiência adrenal.
Qual medicamento segue a mifepristona no esquema listado pela OMS?
O misoprostol, que causa as contrações uterinas que completam a expulsão.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - MIFEPRISTONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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