Mifépristone
Antiprogestatifs (modulateurs du récepteur de la progestérone)
Antiprogestatifs (modulateurs du récepteur de la progestérone)
Bloque le récepteur de la progestérone ; avec le misoprostol, interrompt une grossesse intra-utérine précoce ou vide l'utérus après mort fœtale (liste OMS).
Fiche rapide
- Group
- Antiprogestatifs (modulateurs du récepteur de la progestérone)
- Target
- Récepteur de la progestérone (PGR) ; aussi récepteur des glucocorticoïdes
- Key effects
- Nausées · Fièvre ou frissons · Vertiges
- Monitor
- Suivi pour confirmer · Signes d'infection · Statut Rh
- ATC
- G03XB01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Structure cristalline du domaine de liaison du ligand du récepteur humain de la progestérone lié à la mifépristone (RU486).
La mifépristone est un stéroïde qui se lie au récepteur de la progestérone sans l'activer. Privée de l'action de la progestérone, la caduque se désagrège, le col se ramollit et l'utérus se contracte et devient plus sensible aux prostaglandines ; le misoprostol, administré ensuite, complète l'expulsion. Elle bloque aussi le récepteur des glucocorticoïdes et possède une faible activité antiandrogène.
- La mifépristone occupe le récepteur de la progestérone et le bloque
- La caduque se désagrège et le col se ramollit
- L'utérus devient sensible aux prostaglandines
- Le misoprostol, administré ensuite, provoque l'expulsion
Indications
- Interruption médicamenteuse d'une grossesse intra-utérine précoce, en association avec le misoprostol
- Évacuation de l'utérus après une mort fœtale, en association avec le misoprostol (liste OMS) Fausse couche (perte de grossesse précoce) →
Effets indésirables
Fréquents
- Crampes et saignements plus abondants que des règles (attendus)
- Nausées, vomissements et diarrhée
- Fièvre ou frissons, faiblesse et céphalées
- Vertiges
Contre-indications
- Grossesse extra-utérine confirmée ou suspectée, ou masse annexielle non diagnostiquée
- Dispositif intra-utérin en place (il est retiré d'abord)
- Insuffisance surrénalienne chronique ou corticothérapie au long cours
- Troubles de la coagulation ou traitement anticoagulant
- Porphyrie héréditaire
- Allergie à la mifépristone, au misoprostol ou à d'autres prostaglandines
Interactions principales
- Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, dexaméthasone, millepertuis)
- Baisse des concentrations de mifépristone et échec possible
- Inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, érythromycine, jus de pamplemousse)
- Hausse des concentrations de mifépristone
- Substrats du CYP3A4 à marge thérapeutique étroite
- La mifépristone peut augmenter leurs concentrations pendant longtemps
- Corticoïdes
- Leur effet est bloqué au niveau du récepteur des glucocorticoïdes
Surveillance
- Échographie ou évaluation clinique préalable pour confirmer une grossesse intra-utérine et son terme
- Suivi pour confirmer que la grossesse a été interrompue
- Abondance et durée des saignements ; hémoglobine s'ils sont abondants
- Signes d'infection : fièvre, douleur abdominale, pouls rapide, même sans fièvre
- Statut Rh, avec la même prévention qu'après un avortement chirurgical
Administration et sécurité
- Administrée par voie orale, suivie plus tard du misoprostol selon le protocole en vigueur.
- Une grossesse extra-utérine est exclue et tout DIU est retiré avant l'utilisation.
- La patiente reçoit des consignes écrites claires indiquant qui appeler et quand se rendre aux urgences.
Grossesse et allaitement
Utilisée uniquement pour interrompre une grossesse précoce ou évacuer l'utérus après une mort fœtale ; le suivi confirme le résultat, et une grossesse évolutive est généralement terminée par un geste instrumental.
Soins infirmiers
- Avant l'utilisation : confirmer la localisation et le terme de la grossesse, le statut Rh, les anticoagulants, les corticoïdes et une maladie surrénalienne.
- Éducation : crampes et saignements sont attendus ; des serviettes trempées pendant des heures, un malaise, de la fièvre ou une douleur intense imposent une prise en charge urgente.
- Expliquer que l'infection peut se présenter sans fièvre : une faiblesse, une douleur abdominale ou une fréquence cardiaque rapide comptent aussi.
- Organiser un suivi pour confirmer le résultat.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale ; biodisponibilité d'environ 69 %
- Distribution
- Liée à environ 98 % aux protéines plasmatiques
- Métabolisme
- Hépatique, principalement par le CYP3A4
- Élimination
- Surtout dans les selles
- Demi-vie
- Environ 18 heures (terminale)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel diagnostic faut-il exclure avant d'utiliser la mifépristone ?
La grossesse extra-utérine : la mifépristone ne la traite pas et une rupture pourrait passer inaperçue.
Pourquoi la mifépristone est-elle contre-indiquée dans l'insuffisance surrénalienne chronique ?
Elle bloque aussi le récepteur des glucocorticoïdes et pourrait déclencher une insuffisance surrénalienne aiguë.
Quel médicament suit la mifépristone dans le schéma de la liste de l'OMS ?
Le misoprostol, qui provoque les contractions utérines complétant l'expulsion.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - MIFEPRISTONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.