Durgical
TR
Uygulama

Palbosiklib

  • CDK4/6 inhibitörleriCDK4/6 inhibitörleri
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
  • Gebelik: kaçınılmalıFetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri…

İlk CDK4/6 inhibitörü: hormon tedavisiyle birlikte HR pozitif, HER2 negatif meme kanserini G1'de tutar. Başlıca etkisi: nötropeni.

Güncellendi

Diğer adı: PD-0332991

Hızlı bilgi

Group
CDK4/6 inhibitörleri
Target
Siklin bağımlı kinaz 4 ve 6 (CDK4/6)
Key effects
Nötropeni ve lökopeni · Enfeksiyonlar · Yorgunluk
Monitor
Enfeksiyon belirtileri · Akciğer belirtileri
ATC
L01EF01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, viral bir siklin partneriyle kristalize edilmiş insan CDK6'sının ATP cebindeki palbosiklibi (PD-0332991) göstermektedir.

3B hedef: Siklin bağımlı kinaz 4 ve 6 (CDK4/6). PDB yapısı 2EUF (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Palbosiklib, CDK1, 2 veya 5'i etkilemeden CDK4 ve CDK6'nın ATP bölgesini bloke eder. Siklin D–CDK4/6 artık Rb'yi fosforile edemez; bu nedenle Rb, E2F transkripsiyon faktörlerini bağlı tutar ve tümör hücresi DNA'sını kopyalamak yerine G1'de durur. Siklin D'yi yönlendiren östrojen sinyalini kesen bir aromataz inhibitörü veya fulvestrant ile kombine edildiğinde kanserin ilerlemesine kadar geçen süreyi belirgin biçimde uzatır.

  1. Siklin D–CDK4/6, G1/S kontrol noktasında Rb'yi fosforile eder
  2. Palbosiklib CDK4 ve CDK6'nın ATP bölgesini bloke eder
  3. Rb aktif kalır ve E2F'yi tutar: hücre G1'de durur
  4. Bir aromataz inhibitörü veya fulvestrant ile birlikte kullanılır

Endikasyonlar

  • Başlangıç endokrin tedavisi olarak bir aromataz inhibitörüyle birlikte HR pozitif, HER2 negatif ileri evre veya metastatik meme kanseri (postmenopozal kadınlar ve erkekler). Meme kanseri →
  • Endokrin tedavi altında progresyondan sonra fulvestrant ile aynı kanser. Meme kanseri →

Yan etkiler

Sık

  • Nötropeni ve lökopeni
  • Enfeksiyonlar
  • Yorgunluk, bulantı, ishal, iştah azalması
  • Ağız yaraları (stomatit)
  • Saç incelmesi, cilt kuruluğu, döküntü; anemi ve trombositopeni

Kontrendikasyonlar

  • Prospektüste aşırı duyarlılık dışında mutlak kontrendikasyon yok; uyarılara bakınız

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (klaritromisin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir) ve greyfurt
Palbosiklib maruziyetini belirgin biçimde artırır; kombinasyondan kaçınılır veya doz azaltılır.
Güçlü CYP3A indükleyicileri (rifampisin, fenitoin, karbamazepin, enzalutamid, sarı kantaron)
Palbosiklib düzeylerini düşürür; bunlardan kaçınılır.
Terapötik aralığı dar CYP3A substratları (midazolam, siklosporin, takrolimus, sirolimus, everolimus, fentanil, ergotamin)
Palbosiklib bunların düzeylerini artırır.

Neler izlenir

  • Başlamadan önce ve tedavi sırasında tam kan sayımı
  • Enfeksiyon belirtileri
  • Akciğer belirtileri (öksürük, nefes darlığı)

Uygulama ve güvenlik

  • Oral; bütün olarak yutulur, asla bölünmez, ezilmez, çiğnenmez veya açılmaz.
  • Her siklusta bir dinlenme haftası olacak şekilde sikluslar hâlinde verilir; kapsüller yemekle, tabletler yemekle veya yemeksiz alınır.
  • Greyfurt, suyu ve sarı kantaron düzeylerini değiştirdiği için bunlardan kaçınılır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler tarafından) ve emzirmeden kaçınılır.

Hemşirelik bakımı

  • Tedaviye devam edilmeden önce, istendiği şekilde nötrofil sayısını gözden geçirin.
  • Ateşi, titremeyi veya diğer enfeksiyon belirtilerini hemen bildirmesini öğretin.
  • Stomatit için ağız bakımı ve yumuşak diyet; burun kanamalarını veya kolay morarmayı bildirin.
  • İlk dozdan önce negatif gebelik testini doğrulayın ve tedavi süresince ve sonrasında kontrasepsiyonu öğretin.

Farmakokinetik

Emilim
Oral; kapsüller yemekle, tabletler yemekle veya yemeksiz alınır.
Metabolizma
Karaciğer, CYP3A ve sülfotransferaz SULT2A1; ayrıca CYP3A'yı inhibe eder.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 29 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Palbosiklib tümör hücrelerini hücre döngüsünün hangi noktasında durdurur?

Rb'yi fosforile olmamış hâlde tutarak G1'den S'ye geçişte.

Palbosiklib meme kanserinde hangi ilaçlarla kombine edilir?

Bir aromataz inhibitörü (letrozol gibi) veya fulvestrant.

Palbosiklib tedavisi sırasında hangi kan testi izlenir?

Tam kan sayımı, çünkü başlıca toksisitesi nötropenidir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: CDK4/6 inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Palbociclib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Palbociclib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.