Palbociclib

Mecanismo de acción

✂Cinasas dependientes de ciclina 4 y 6 (CDK4/6)Palbociclib

ⓘ La figura muestra palbociclib (PD-0332991) en el bolsillo del ATP de la CDK6 humana, cristalizada con una ciclina viral.

El palbociclib bloquea el sitio del ATP de CDK4 y CDK6 sin afectar CDK1, 2 ni 5. La ciclina D–CDK4/6 ya no fosforila el Rb, que mantiene unidos los factores E2F, y la célula tumoral se detiene en G1 en vez de copiar su ADN. Combinado con un inhibidor de aromatasa o fulvestrant, que cortan la señal del estrógeno que impulsa la ciclina D, prolonga mucho el tiempo hasta la progresión.

1. La ciclina D–CDK4/6 fosforila el Rb en el punto de control G1/S
2. El palbociclib bloquea el sitio del ATP de CDK4 y CDK6
3. El Rb sigue activo y retiene a E2F: la célula se detiene en G1
4. Se combina con un inhibidor de aromatasa o fulvestrant

Indicaciones

• Cáncer de mama avanzado o metastásico RH positivo, HER2 negativo, con un inhibidor de aromatasa como hormonoterapia inicial (mujeres posmenopáusicas y hombres). Cáncer de mama →
• El mismo cáncer con fulvestrant tras progresar con hormonoterapia. Cáncer de mama →

Efectos adversos

Frecuentes

• Neutropenia y leucopenia
• Infecciones
• Fatiga, náuseas, diarrea, menos apetito
• Llagas en la boca (estomatitis)
• Cabello ralo, piel seca, erupción; anemia y trombocitopenia

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja

Elevan mucho la exposición al palbociclib; se evita la combinación o se reduce la dosis.

Inductores potentes de CYP3A (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, enzalutamida, hipérico)

Bajan los niveles de palbociclib; se evitan.

Sustratos de CYP3A de margen estrecho (midazolam, ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, fentanilo, ergotamina)

El palbociclib eleva sus niveles.

Qué se vigila

• Hemograma antes de iniciar y durante el tratamiento
• Signos de infección
• Síntomas pulmonares (tos, falta de aire)

Administración y seguridad

• Oral; se traga entera, sin partir, triturar, masticar ni abrir.
• Se da en ciclos con una semana de descanso en cada uno; cápsulas con alimentos, tabletas con o sin ellos.
• Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Revise el recuento de neutrófilos, según la orden, antes de continuar el tratamiento.
• Enseñe a informar de inmediato fiebre, escalofríos u otros signos de infección.
• Cuidado bucal y dieta blanda para la estomatitis; informe sangrado nasal o moretones fáciles.
• Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

Farmacocinética

Absorción

Oral; las cápsulas se toman con alimentos y las tabletas con o sin ellos.

Metabolismo

Hígado, CYP3A y la sulfotransferasa SULT2A1; además inhibe CYP3A.

Vida media

Unas 29 horas.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Palbociclib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Palbociclib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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