Pioglitazona
glitazonas
Tiazolidinedionas (glitazonas)
Sensibilizador de insulina oral (agonista do PPAR-gama). Reduz a glicose lentamente sem hipoglicemia, mas retém líquido e pode piorar a insuficiência cardíaca.
Ficha rápida
- Group
- Tiazolidinedionas (glitazonas)
- Target
- PPAR-gama (receptor nuclear)
- Used for
- Diabetes tipo 2
- Key effects
- Edema e ganho de peso
- Monitor
- Peso · Provas de função hepática antes · HbA1c
- ATC
- A10BG03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a pioglitazona no domínio de ligação ao ligante do PPAR-gama humano.
A pioglitazona ativa o PPAR-gama, que forma par com o RXR no DNA e ativa genes de armazenamento de gordura, captação de glicose (GLUT4) e adiponectina. A gordura é deslocada para os adipócitos subcutâneos e retirada do fígado e do músculo, de modo que esses tecidos respondem melhor à insulina; a produção hepática de glicose cai. Também reduz os triglicerídeos e aumenta o colesterol HDL. O ducto coletor renal retém sódio sob ativação do PPAR-gama, causando edema.
- Entra na célula e liga-se ao PPAR-gama no núcleo
- PPAR-gama e RXR ativam genes de armazenamento de gordura e de ação da insulina
- A gordura sai do fígado e do músculo; a sensibilidade à insulina melhora
- A glicose cai ao longo de semanas; o rim retém sal e água
Indicações
- Diabetes tipo 2, com dieta e exercício, isolada ou em associação Diabetes mellitus tipo 2 →
Efeitos adversos
Frequentes
- Edema e ganho de peso
- Infecções das vias aéreas superiores, cefaleia, dor muscular
- Leve queda da hemoglobina e do hematócrito
Contraindicações
- Início na insuficiência cardíaca estabelecida classe III ou IV da NYHA
- Hipersensibilidade à pioglitazona
- Câncer de bexiga ativo (não é usada)
Interações importantes
- Genfibrozila e outros inibidores potentes do CYP2C8
- Elevam os níveis de pioglitazona.
- Rifampicina (indutor do CYP2C8)
- Reduz os níveis de pioglitazona.
- Insulina
- Mais retenção de líquido e insuficiência cardíaca; também mais hipoglicemia.
- Topiramato
- Pode reduzir os níveis de pioglitazona.
O que se monitora
- Peso, edema e sinais de insuficiência cardíaca
- Provas de função hepática antes de iniciar e se surgirem sintomas
- HbA1c
- Sangue na urina (câncer de bexiga)
Administração e segurança
- Comprimido oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
- São necessárias várias semanas antes de avaliar o efeito.
Gravidez e amamentação
Os dados na gravidez são limitados; a insulina é a escolha habitual.
Cuidados de enfermagem
- Antes: história de insuficiência cardíaca, provas de função hepática, história de câncer de bexiga.
- Durante: peso diário, inchaço dos tornozelos, falta de ar; relatar ganho de peso rápido.
- Orientar a relatar urina escura, icterícia, sangue na urina ou alterações visuais.
- Mulheres que não ovulavam podem voltar a ser férteis; discute-se a contracepção.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, bem absorvida.
- Distribuição
- Altamente ligada às proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- No fígado, principalmente pelo CYP2C8 (e CYP3A4), a metabólitos ativos.
- Início e duração
- O efeito pleno sobre a glicose leva de semanas a alguns meses.
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Por que a pioglitazona pode piorar a insuficiência cardíaca?
A ativação do PPAR-gama faz o rim reter sódio e água, expandindo o volume plasmático e causando edema.
Qual fibrato eleva os níveis de pioglitazona, e por quê?
A genfibrozila, porque inibe fortemente o CYP2C8, a principal enzima que degrada a pioglitazona.
A pioglitazona causa hipoglicemia quando usada isoladamente?
Não. Melhora a sensibilidade à insulina, mas não aumenta a secreção de insulina; a hipoglicemia aparece principalmente com insulina ou sulfonilureias.
Qual câncer é uma advertência da pioglitazona?
O câncer de bexiga: não é usada no câncer de bexiga ativo e o sangue na urina é relatado prontamente.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Pioglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of PPARgamma ligand binding domain-pioglitazone complex (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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