Pioglitazone
glitazones
Thiazolidinediones (glitazones)
Insulinosensibilisateur oral (agoniste de PPAR-gamma). Baisse lente de la glycémie sans hypoglycémie, mais rétention d'eau et risque d'insuffisance cardiaque.
Fiche rapide
- Group
- Thiazolidinediones (glitazones)
- Target
- PPAR-gamma (récepteur nucléaire)
- Used for
- Diabète de type 2
- Key effects
- Œdèmes et prise de poids
- Monitor
- Poids · Bilan hépatique avant le début et · HbA1c
- ATC
- A10BG03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la pioglitazone dans le domaine de liaison du ligand du PPAR-gamma humain.
La pioglitazone active PPAR-gamma, qui s'associe à RXR sur l'ADN et active des gènes du stockage des graisses, de la captation du glucose (GLUT4) et de l'adiponectine. Les graisses sont dirigées vers les adipocytes sous-cutanés et détournées du foie et du muscle, qui répondent alors mieux à l'insuline ; la production hépatique de glucose diminue. Elle abaisse aussi les triglycérides et augmente le HDL-cholestérol. Le tubule collecteur rénal retient le sodium sous l'effet de l'activation de PPAR-gamma, ce qui provoque des œdèmes.
- Entre dans la cellule et se lie à PPAR-gamma dans le noyau
- PPAR-gamma et RXR activent les gènes du stockage des graisses et de l'action de l'insuline
- Les graisses quittent le foie et le muscle ; la sensibilité à l'insuline s'améliore
- La glycémie baisse en quelques semaines ; le rein retient le sel et l'eau
Indications
- Diabète de type 2, avec régime et exercice, seule ou en association Diabète de type 2 →
Effets indésirables
Fréquents
- Œdèmes et prise de poids
- Infections des voies respiratoires supérieures, céphalées, douleurs musculaires
- Légère baisse de l'hémoglobine et de l'hématocrite
Contre-indications
- Instauration en cas d'insuffisance cardiaque avérée de classe NYHA III ou IV
- Hypersensibilité à la pioglitazone
- Cancer de la vessie évolutif (non utilisée)
Interactions principales
- Gemfibrozil et autres inhibiteurs puissants du CYP2C8
- Augmentent les concentrations de pioglitazone.
- Rifampicine (inducteur du CYP2C8)
- Diminue les concentrations de pioglitazone.
- Insuline
- Davantage de rétention hydrique et d'insuffisance cardiaque ; aussi davantage d'hypoglycémies.
- Topiramate
- Peut diminuer les concentrations de pioglitazone.
Surveillance
- Poids, œdèmes et signes d'insuffisance cardiaque
- Bilan hépatique avant le début et en cas de symptômes
- HbA1c
- Sang dans les urines (cancer de la vessie)
Administration et sécurité
- Comprimé oral, une fois par jour, pendant ou en dehors des repas.
- Il faut plusieurs semaines avant de juger l'effet.
Grossesse et allaitement
Les données pendant la grossesse sont limitées ; l'insuline est le choix habituel.
Soins infirmiers
- Avant : antécédent d'insuffisance cardiaque, bilan hépatique, antécédent de cancer de la vessie.
- Pendant : poids quotidien, gonflement des chevilles, essoufflement ; signaler une prise de poids rapide.
- Enseigner à signaler des urines foncées, un ictère, du sang dans les urines ou des troubles visuels.
- Les femmes qui n'ovulaient pas peuvent redevenir fertiles ; la contraception est abordée.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale, bien absorbée.
- Distribution
- Fortement liée aux protéines plasmatiques.
- Métabolisme
- Dans le foie, surtout par le CYP2C8 (et le CYP3A4), en métabolites actifs.
- Délai et durée d'action
- L'effet complet sur la glycémie demande de quelques semaines à quelques mois.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la pioglitazone peut-elle aggraver une insuffisance cardiaque ?
L'activation de PPAR-gamma fait retenir le sodium et l'eau par le rein, ce qui augmente le volume plasmatique et provoque des œdèmes.
Quel fibrate augmente les concentrations de pioglitazone, et pourquoi ?
Le gemfibrozil, car il inhibe fortement le CYP2C8, principale enzyme qui dégrade la pioglitazone.
La pioglitazone provoque-t-elle une hypoglycémie en monothérapie ?
Non. Elle améliore la sensibilité à l'insuline sans augmenter sa sécrétion ; l'hypoglycémie apparaît surtout avec l'insuline ou les sulfamides hypoglycémiants.
Quel cancer fait l'objet d'une mise en garde avec la pioglitazone ?
Le cancer de la vessie : elle n'est pas utilisée en cas de cancer de la vessie évolutif et tout saignement urinaire doit être signalé rapidement.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Pioglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of PPARgamma ligand binding domain-pioglitazone complex (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.