Pioglitazon

Glitazone
Thiazolidindione (Glitazone)

Oraler Insulinsensitizer (PPAR-gamma-Agonist). Senkt die Glucose langsam ohne Hypoglykämie, hält aber Flüssigkeit zurück, kann Herzinsuffizienz verschlimmern.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Thiazolidindione (Glitazone)
Target: PPAR-gamma (Kernrezeptor)
Used for: Typ-2-Diabetes
Key effects: Ödeme und Gewichtszunahme
Monitor: Gewicht · Leberwerte vor Beginn und bei Symptomen
ATC: A10BG03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

PPAR-gamma (Kernrezeptor)Pioglitazon

Die Abbildung zeigt Pioglitazon in der Ligandenbindungsdomäne von humanem PPAR-gamma.

Zielstruktur in 3D: PPAR-gamma (Kernrezeptor). PDB-Struktur 5Y2O (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Pioglitazon aktiviert PPAR-gamma, das mit RXR an der DNA ein Paar bildet und Gene für Fettspeicherung, Glucoseaufnahme (GLUT4) und Adiponektin einschaltet. Fett wird in subkutane Fettzellen verlagert und von Leber und Muskel ferngehalten, sodass diese Gewebe besser auf Insulin ansprechen; die hepatische Glucoseabgabe sinkt. Es senkt außerdem die Triglyceride und erhöht das HDL-Cholesterin. Das renale Sammelrohr hält unter PPAR-gamma-Aktivierung Natrium zurück, was Ödeme verursacht.

Gelangt in die Zelle und bindet im Zellkern an PPAR-gamma
PPAR-gamma und RXR schalten Gene für Fettspeicherung und Insulinwirkung ein
Fett verlässt Leber und Muskel; die Insulinempfindlichkeit verbessert sich
Die Glucose sinkt über Wochen; die Niere hält Salz und Wasser zurück

Indikationen

Typ-2-Diabetes, zusammen mit Ernährung und Bewegung, allein oder kombiniert Diabetes mellitus Typ 2 →

Nebenwirkungen

Häufig

Ödeme und Gewichtszunahme
Infektionen der oberen Atemwege, Kopfschmerzen, Muskelschmerzen
Leichter Abfall von Hämoglobin und Hämatokrit

Kontraindikationen

Therapiebeginn bei bestehender Herzinsuffizienz NYHA III oder IV
Überempfindlichkeit gegen Pioglitazon
Aktiver Blasenkrebs (nicht eingesetzt)

Wichtige Wechselwirkungen

Gemfibrozil und andere starke CYP2C8-Hemmer: Erhöhen die Pioglitazonspiegel.
Rifampicin (CYP2C8-Induktor): Senkt die Pioglitazonspiegel.
Insulin: Mehr Flüssigkeitsretention und Herzinsuffizienz; außerdem mehr Hypoglykämien.
Topiramat: Kann die Pioglitazonspiegel senken.

Was überwacht wird

Gewicht, Ödeme und Zeichen einer Herzinsuffizienz
Leberwerte vor Beginn und bei Symptomen
HbA1c
Blut im Urin (Blasenkrebs)

Anwendung und Sicherheit

Tablette zum Einnehmen, einmal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten.
Mehrere Wochen sind nötig, bevor die Wirkung beurteilt wird.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten zur Schwangerschaft sind begrenzt; Insulin ist die übliche Wahl.

Pflege

Vorher: Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte, Leberwerte, Blasenkrebs in der Vorgeschichte.
Während der Therapie: tägliches Gewicht, Knöchelschwellungen, Atemnot; rasche Gewichtszunahme melden.
Anleiten, dunklen Urin, Gelbsucht, Blut im Urin oder Sehstörungen zu melden.
Frauen ohne Eisprung können wieder fruchtbar werden; die Verhütung wird besprochen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, gut resorbiert.
Verteilung: Stark an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus: In der Leber, hauptsächlich durch CYP2C8 (und CYP3A4), zu aktiven Metaboliten.
Wirkeintritt und -dauer: Die volle Wirkung auf die Glucose braucht Wochen bis einige Monate.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum kann Pioglitazon eine Herzinsuffizienz verschlimmern?

Die PPAR-gamma-Aktivierung lässt die Niere Natrium und Wasser zurückhalten, was das Plasmavolumen erhöht und Ödeme verursacht.

Welches Fibrat erhöht die Pioglitazonspiegel, und warum?

Gemfibrozil, weil es CYP2C8 stark hemmt, das Hauptenzym für den Abbau von Pioglitazon.

Verursacht Pioglitazon allein eine Hypoglykämie?

Nein. Es verbessert die Insulinempfindlichkeit, steigert aber nicht die Insulinsekretion; Hypoglykämien treten vor allem mit Insulin oder Sulfonylharnstoffen auf.

Vor welcher Krebserkrankung wird bei Pioglitazon gewarnt?

Vor Blasenkrebs: Bei aktivem Blasenkrebs wird es nicht eingesetzt, und Blut im Urin wird umgehend gemeldet.