Prukaloprid
5-HT4 reseptör agonisti prokinetikler
5-HT4 reseptör agonisti prokinetikler
Kolon peristaltizmini uyaran seçici bir 5-HT4 agonistidir. Erişkinlerde kronik idiyopatik kabızlıkta kullanılır.
Hızlı bilgi
- Group
- 5-HT4 reseptör agonisti prokinetikler
- Target
- Enterik nöronlarda serotonin 5-HT4 reseptörü
- Used for
- Erişkinlerde kronik idiyopatik kabızlık
- Key effects
- Baş ağrısı · Karın ağrısı · Bulantı
- Monitor
- Duygu durumu ve intihar düşünceleri
- ATC
- A06AX05
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan 5-HT4 reseptöründeki serotonini göstermektedir; prukaloprid aynı reseptörü aktive eder.
Prukaloprid, 5-HT2B veya 5-HT3 gibi diğer serotonin reseptörleri üzerinde az etkisi olan seçici bir serotonin 5-HT4 reseptör agonistidir. Enterik nöronlarda asetilkolin salınımını artırarak kasılmaları güçlendirir ve kolonun yüksek amplitüdlü yayılan kasılmalarını tetikler; böylece bağırsak motilitesi artar.
- Prukaloprid enterik 5-HT4 reseptörlerini aktive eder
- Asetilkolin salınımı artar
- Kolon peristaltizmi güçlenir; dışkılama sıklaşır
Endikasyonlar
- Erişkinlerde kronik idiyopatik kabızlık
Yan etkiler
Sık
- Baş ağrısı
- Karın ağrısı, şişkinlik, gaz
- Bulantı, kusma, ishal
- Baş dönmesi, yorgunluk
Kontrendikasyonlar
- Prukalopride aşırı duyarlılık
- Bağırsak perforasyonu veya obstrüksiyonu, obstrüktif ileus
- Bağırsağın ağır inflamatuvar durumları: Crohn hastalığı, ülseratif kolit, toksik megakolon veya megarektum
Önemli etkileşimler
- Diğer laksatifler
- Daha fazla ishal ve kramp
- Ketokonazol (güçlü CYP3A ve P-glikoprotein inhibitörü)
- Prukaloprid düzeylerinde ılımlı artış
Neler izlenir
- Duygu durumu ve intihar düşünceleri
- Dışkılama sıklığı ve ishal
- Böbrek fonksiyonu (doz buna bağlıdır)
Uygulama ve güvenlik
- Oral tablet, yemekle veya yemeksiz.
- Ağır böbrek yetmezliğinde daha düşük doz kullanılır.
- Duygu durumu değişiklikleri veya intihar düşünceleri ortaya çıkarsa hemen kesilir.
Gebelik ve emzirme
Olgu bildirimlerinden elde edilen insan verileri bir riski tanımlamak için yetersizdir; hayvan çalışmaları gelişimsel zarar göstermemiştir.
Hemşirelik bakımı
- Başlamadan önce depresyon veya intihar düşünceleri olup olmadığını sorun.
- Hastaya ve ailesine duygu durumu değişikliklerini izlemeyi ve hemen bildirmeyi öğretin.
- İlk günlerde baş ağrısı ve karın ağrısının sık olduğu konusunda uyarın.
- Bağırsak obstrüksiyonu veya aktif ağır İBH olmadığını kontrol edin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Yüksek oral biyoyararlanım; yiyeceklerin etkisi yoktur
- Eliminasyon
- Başlıca böbrek yoluyla, büyük ölçüde değişmeden; ağır böbrek yetmezliğinde doz azaltılır
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık bir gün
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Prukaloprid hangi reseptörü uyarır?
Enterik nöronlardaki serotonin 5-HT4 reseptörünü.
Hangi psikiyatrik uyarı geçerlidir?
İntihar düşünceleri ve davranışı ile yeni ortaya çıkan veya kötüleşen depresyon.
Ağır böbrek hastalığında doz neden azaltılır?
Başlıca böbrekler yoluyla değişmeden atılır.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: 5-HT4 reseptör agonisti prokinetikler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - PRUCALOPRIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Prucalopride: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7XT8: Serotonin 4 (5-HT4) receptor-Gs-Nb35 complex (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.