Prucaloprid
Prokinetika mit 5-HT4-Rezeptor-Agonismus
Prokinetika mit 5-HT4-Rezeptor-Agonismus
Ein selektiver 5-HT4-Agonist, der die Kolonperistaltik anregt. Eingesetzt bei chronischer idiopathischer Verstopfung bei Erwachsenen.
Steckbrief
- Group
- Prokinetika mit 5-HT4-Rezeptor-Agonismus
- Target
- Serotonin-5-HT4-Rezeptor auf enterischen Neuronen
- Key effects
- Kopfschmerzen · Bauchschmerzen · Übelkeit
- Monitor
- Stimmung und Suizidgedanken · Nierenfunktion
- ATC
- A06AX05
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Serotonin im humanen 5-HT4-Rezeptor; Prucaloprid aktiviert denselben Rezeptor.
Prucaloprid ist ein selektiver Serotonin-5-HT4-Rezeptoragonist mit geringer Wirkung auf andere Serotoninrezeptoren wie 5-HT2B oder 5-HT3. An enterischen Neuronen steigert es die Acetylcholinfreisetzung, verstärkt die Kontraktionen und löst propagierte Kontraktionen hoher Amplitude im Kolon aus, sodass die Darmmotilität zunimmt.
- Prucaloprid aktiviert enterische 5-HT4-Rezeptoren
- Die Acetylcholinfreisetzung nimmt zu
- Die Kolonperistaltik wird stärker; der Stuhlgang wird häufiger
Indikationen
- Chronische idiopathische Verstopfung bei Erwachsenen
Nebenwirkungen
Häufig
- Kopfschmerzen
- Bauchschmerzen, Blähungen, Flatulenz
- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
- Schwindel, Müdigkeit
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Prucaloprid
- Darmperforation oder -obstruktion, obstruktiver Ileus
- Schwere entzündliche Darmerkrankungen: Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, toxisches Megakolon oder Megarektum
Wichtige Wechselwirkungen
- Andere Abführmittel
- Mehr Durchfall und Krämpfe
- Ketoconazol (starker CYP3A- und P-Glykoprotein-Hemmer)
- Mäßig höhere Prucalopridspiegel
Was überwacht wird
- Stimmung und Suizidgedanken
- Stuhlfrequenz und Durchfall
- Nierenfunktion (die Dosis hängt davon ab)
Anwendung und Sicherheit
- Tablette zum Einnehmen, mit oder ohne Nahrung.
- Bei schwerer Nierenfunktionsstörung wird eine niedrigere Dosis verwendet.
- Sofortiges Absetzen bei Stimmungsveränderungen oder Suizidgedanken.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Daten aus Fallberichten beim Menschen reichen nicht aus, um ein Risiko festzulegen; Tierstudien zeigten keine Entwicklungsschäden.
Pflege
- Vor Beginn nach Depression oder Suizidgedanken fragen.
- Patient und Angehörigen vermitteln, auf Stimmungsveränderungen zu achten und sie sofort zu melden.
- Darauf hinweisen, dass Kopf- und Bauchschmerzen in den ersten Tagen häufig sind.
- Prüfen, dass kein Darmverschluss und keine aktive schwere CED vorliegt.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Hohe orale Bioverfügbarkeit; Nahrung hat keinen Einfluss
- Elimination
- Hauptsächlich renal, weitgehend unverändert; bei schwerer Nierenfunktionsstörung wird die Dosis gesenkt
- Halbwertszeit
- Etwa ein Tag
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welchen Rezeptor stimuliert Prucaloprid?
Den Serotonin-5-HT4-Rezeptor auf enterischen Neuronen.
Welche psychiatrische Warnung gilt?
Suizidgedanken und suizidales Verhalten sowie neue oder sich verschlechternde Depression.
Warum wird die Dosis bei schwerer Nierenerkrankung gesenkt?
Es wird hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - PRUCALOPRIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Prucalopride: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7XT8: Serotonin 4 (5-HT4) receptor-Gs-Nb35 complex (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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