Prucalopride

Mécanisme d'action

◎Récepteur sérotoninergique 5-HT4 des neurones entériquesPrucalopride

ⓘ La figure montre la sérotonine dans le récepteur humain 5-HT4 ; le prucalopride active le même récepteur.

Le prucalopride est un agoniste sélectif des récepteurs sérotoninergiques 5-HT4, avec peu d'action sur les autres récepteurs de la sérotonine comme le 5-HT2B ou le 5-HT3. Sur les neurones entériques, il augmente la libération d'acétylcholine, ce qui renforce les contractions et déclenche des contractions propagées de grande amplitude du côlon : la motricité intestinale augmente.

1. Le prucalopride active les récepteurs 5-HT4 entériques
2. La libération d'acétylcholine augmente
3. Le péristaltisme colique se renforce ; les selles deviennent plus fréquentes

Indications

• Constipation chronique idiopathique de l'adulte

Effets indésirables

Fréquents

• Céphalées
• Douleurs abdominales, ballonnements, flatulences
• Nausées, vomissements, diarrhée
• Vertiges, fatigue

Contre-indications

• Hypersensibilité au prucalopride
• Perforation ou occlusion intestinale, iléus occlusif
• Affections inflammatoires sévères de l'intestin : maladie de Crohn, rectocolite hémorragique, mégacôlon toxique ou mégarectum

Interactions principales

Autres laxatifs

Plus de diarrhée et de crampes

Kétoconazole (inhibiteur puissant du CYP3A et de la glycoprotéine P)

Concentrations de prucalopride modérément plus élevées

Surveillance

• Humeur et idées suicidaires
• Fréquence des selles et diarrhée
• Fonction rénale (la dose en dépend)

Administration et sécurité

• Comprimé oral, avec ou sans nourriture.
• Une dose plus faible est utilisée en cas d'insuffisance rénale sévère.
• Arrêté immédiatement si des changements d'humeur ou des idées suicidaires apparaissent.

Grossesse et allaitement

Les données humaines issues de cas rapportés ne suffisent pas pour définir un risque ; les études animales n'ont montré aucun effet nocif sur le développement.

Soins infirmiers

• Avant le début, demander s'il existe une dépression ou des idées suicidaires.
• Apprendre au patient et à sa famille à surveiller les changements d'humeur et à les signaler immédiatement.
• Prévenir que les céphalées et les douleurs abdominales sont fréquentes les premiers jours.
• Vérifier l'absence d'occlusion intestinale et de MICI sévère active.

Pharmacocinétique

Absorption

Biodisponibilité orale élevée ; la nourriture n'a pas d'effet

Élimination

Surtout rénale, en grande partie sous forme inchangée ; la dose est réduite en cas d'insuffisance rénale sévère

Demi-vie

Environ un jour

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Plécanatide
• Linaclotide
• Lubiprostone
• Métoclopramide

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - PRUCALOPRIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Prucalopride: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7XT8: Serotonin 4 (5-HT4) receptor-Gs-Nb35 complex (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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