Metoklopramid

Etki mekanizması

◎Dopamin D2 reseptörüMetoklopramid

ⓘ D2'ye bağlı metoklopramid yapısı yoktur; şekil, metoklopramidin bloke ettiği aynı ortosterik dopamin cebinde, insan D2 reseptöründeki haloperidolü gösterir.

Metoklopramid area postremadaki kemoreseptör tetik bölgesinde dopamin D2 reseptörlerini bloke ederek bulantı ve kusmayı azaltır. Üst sindirim kanalında dopaminin motilite üzerindeki frenini kaldırır, enterik nöronlardaki 5-HT4 reseptörlerini uyarır ve kası asetilkoline daha duyarlı hâle getirir: antral kasılmalar güçlenir, pilor ve bulbus duodeni gevşer ve alt özofagus sfinkteri sıkılaşır; böylece mide daha hızlı boşalır. Kolon pek etkilenmez. Beyne girdiği için bazal gangliyonlardaki (ekstrapiramidal etkiler) ve hipofizdeki (prolaktin artışı) D2 reseptörlerini de bloke eder.

1. Kemoreseptör tetik bölgesinde D2 reseptörlerini bloke eder: daha az bulantı
2. Dopaminin frenini kaldırır ve asetilkolinin bağırsak kası üzerindeki etkisini artırır
3. Daha güçlü antral kasılmalar ve gevşemiş pilor mideyi boşaltır
4. Bazal gangliyonlardaki D2 blokajı distoniyi ve tardif diskineziyi açıklar

Endikasyonlar

• Diyabetik gastroparezi belirtileri (kısa süreli tedaviler). Gastroparezi (gecikmiş mide boşalması) →
• Geleneksel tedaviye yanıt vermeyen erişkinlerde belirti veren, belgelenmiş gastroözofageal reflü (birkaç haftalık tedaviler). Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH) →
• Kemoterapiye bağlı ve ameliyat sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesi.
• Beslenme tüpünün pilordan geçmesine yardım ve radyolojide baryum geçişini hızlandırma.

Yan etkiler

Sık

• Huzursuzluk, uyku hâli ve yorgunluk
• Akatizi (iç huzursuzluk, yerinde oturamama)
• İshal
• Prolaktin artışı: galaktore, adet değişiklikleri, jinekomasti

Kontrendikasyonlar

• Tardif diskinezi öyküsü veya metoklopramide distonik reaksiyon
• Gastrointestinal kanama, mekanik obstrüksiyon veya perforasyon
• Feokromositoma veya katekolamin salgılayan diğer paragangliyomlar (hipertansif kriz)
• Epilepsi (daha sık ve şiddetli nöbetler)
• Metoklopramide aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Antipsikotikler

Daha fazla tardif diskinezi, diğer ekstrapiramidal etkiler ve nöroleptik malign sendrom; kombinasyondan kaçınılır.

Güçlü CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin, paroksetin, bupropiyon, kinidin)

Daha yüksek metoklopramid düzeyleri ve daha fazla ekstrapiramidal etki.

Levodopa ve dopamin agonistleri

Dopamin üzerinde zıt etkiler: her biri diğerini zayıflatır ve parkinsonizm kötüleşebilir.

Süksinilkolin ve mivakuryum

Metoklopramid plazma kolinesterazını inhibe ettiği için nöromüsküler blok uzar.

MAO inhibitörleri

Daha yüksek hipertansiyon riski; kombinasyondan kaçınılır.

Opioidler ve antikolinerjikler

Bağırsak motilitesi üzerindeki etkisine karşı koyarlar; opioidler ayrıca sedasyon ekler.

İnsülin

Daha hızlı mide boşalması, besinlerden gelen glukozun ulaşma zamanını değiştirir; glukoz kontrol edilir.

Neler izlenir

• Her vizitte yüz, dil veya ekstremitelerde anormal hareketler ve toplam tedavi süresi
• Ruh hâli ve intihar düşünceleri
• Kan basıncı, özellikle IV uygulamada ve hipertansiyonda
• İnsülin kullananlarda kan glukozu
• Yenidoğanlarda siyanoz veya düşük oksijen satürasyonu (methemoglobinemi)

Uygulama ve güvenlik

• Seyreltilmemiş IV dozlar yavaş enjekte edilir; hızlı enjeksiyon ani, yoğun bir anksiyete ve huzursuzluk hissine yol açar
• Seyreltildiğinde prospektüste belirtilen süre boyunca yavaşça infüze edilir
• Solüsyon ışığa duyarlıdır; rengi değişmişse veya partikül içeriyorsa atılır
• Tedavi süresi sınırlıdır: diyabetik gastroparezide 12 haftayı aşan toplam kullanımdan kaçınılır

Gebelik ve emzirme

Plasentayı geçer; doğuma yakın verildiğinde yenidoğanda ekstrapiramidal bulgulara ve methemoglobinemiye yol açabilir; yenidoğan bunlar açısından izlenir.

Hemşirelik bakımı

• İlk dozdan önce geçmişteki anormal hareketleri, Parkinson hastalığını, nöbetleri ve antipsikotik kullanımını kontrol edin
• İlk saatlerde, başlıca çocuklarda ve genç erişkinlerde distoni (boyun burulması, gözlerin yukarı kayması, çene spazmı) açısından izleyin
• Hastaya ve ailesine dudak şapırdatma, dil hareketleri veya yüz buruşturmayı hemen bildirmeyi öğretin
• Uyku hâli konusunda uyarın; etkilenirse alkolden ve araç kullanmaktan kaçınmasını söyleyin
• Tedavi sırasında çökkün ruh hâlini ve intihar düşüncelerini sorun

Farmakokinetik

Emilim

Ağız yoluyla iyi emilir, biyoyararlanımı yaklaşık %80'dir; IV ve IM de verilir.

Dağılım

Dokulara yaygın dağılır; yalnızca yaklaşık %30'u plazma proteinlerine bağlanır; plasentayı ve anne sütüne geçer.

Metabolizma

Kısmen karaciğerde, CYP2D6'nın katılımıyla; zayıf CYP2D6 metabolize edicilerde daha yavaş temizlenir.

Eliminasyon

Başlıca idrarla, yaklaşık yarısı değişmemiş veya konjuge ilaç olarak; böbrek yetmezliğinde klirens azalır.

Yarılanma ömrü

Normal böbrek fonksiyonunda yaklaşık 5–6 saat.

Etki başlangıcı ve süresi

IV dozdan 1–3 dakika, IM 10–15 dakika ve ağız yoluyla 30–60 dakika sonra; etkisi 1–2 saat sürer.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Domperidon
• Proklorperazin
• Ondansetron
• Haloperidol

İlişkili hastalıklar

• Gastroparezi (gecikmiş mide boşalması)
• Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH)

← Gruba dön: Dopamin antagonisti antiemetikler ve prokinetikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - METOCLOPRAMIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - METOCLOPRAMIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6LUQ: Haloperidol bound D2 dopamine receptor structure inspired discovery of subtype selective ligands (RCSB Protein Data Bank, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.