Tamoxifeno
SERMs
Moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs)
Comprimido para câncer de mama que bloqueia o estrogênio na mama, mas age como ele no útero e no osso. Aumenta o risco de coágulos e câncer uterino.
Ficha rápida
- Group
- Moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs)
- Target
- Receptor de estrogênio alfa (REα)
- Used for
- Carcinoma ductal · Redução do risco de câncer
- Key effects
- Fogachos · Corrimento ou sangramento vaginal · Náuseas
- Monitor
- Sinais de trombose · Exame oftalmológico para catarata
- ATC
- L02BA01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o 4-hidroxitamoxifeno, um metabólito ativo do tamoxifeno, no domínio de ligação ao ligante do REα humano; sua cadeia lateral mantém a hélice 12 fora da posição ativa.
O tamoxifeno e seus metabólitos ativos se ligam ao receptor de estrogênio e competem com o estradiol. No tecido mamário, o complexo não recruta coativadores, de modo que os genes ativados pelo estrogênio permanecem desligados e as células tumorais receptor-positivas param de proliferar. No endométrio, no osso e no fígado, comporta-se como agonista parcial, o que explica o espessamento endometrial, a preservação óssea após a menopausa e as alterações nos fatores de coagulação.
- Enzimas hepáticas formam metabólitos ativos
- Eles se ligam ao receptor de estrogênio no lugar do estradiol
- Na mama, o receptor permanece inativo: o crescimento tumoral para
- No útero e no osso, age parcialmente como estrogênio
Indicações
- Câncer de mama com receptor hormonal positivo, adjuvante ou metastático, em mulheres e homens Câncer de mama →
- Carcinoma ductal in situ após cirurgia e radioterapia, para reduzir o risco de câncer invasivo Câncer de mama →
- Redução do risco de câncer de mama em mulheres de alto risco Câncer de mama →
Efeitos adversos
Frequentes
- Fogachos
- Corrimento ou sangramento vaginal
- Alterações menstruais em mulheres na pré-menopausa
- Náuseas
- Retenção hídrica
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao tamoxifeno
- Para redução de risco ou carcinoma ductal in situ: história de trombose venosa profunda ou embolia pulmonar, ou necessidade de anticoagulantes cumarínicos
Interações importantes
- Varfarina e outros anticoagulantes cumarínicos
- Efeito anticoagulante muito mais intenso; o tempo de protrombina é monitorado de perto.
- Letrozol
- O tamoxifeno reduz os níveis de letrozol.
- Anastrozol
- A combinação não acrescenta benefício e não é usada.
- Quimioterapia citotóxica
- Maior risco de eventos tromboembólicos.
O que se monitora
- Avaliações ginecológicas e qualquer sangramento vaginal anormal
- Sinais de trombose: inchaço na perna, dor torácica, falta de ar
- Exame oftalmológico para catarata
- Hemograma e provas de função hepática periodicamente
- Cálcio em pacientes com metástases ósseas
Administração e segurança
- Comprimido ou solução oral, no mesmo horário todos os dias.
- Medicamento perigoso: manipule comprimidos partidos com cuidado, sobretudo durante a gravidez.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal; a gravidez é evitada durante o tratamento e por cerca de dois meses depois, com contracepção não hormonal.
Cuidados de enfermagem
- Oriente a paciente a comunicar sem demora qualquer sangramento vaginal anormal, dor ou pressão pélvica.
- Ensine os sinais de coágulo e AVC: uma perna inchada ou dolorosa, dor torácica, falta de ar súbita, fraqueza súbita ou dificuldade para falar.
- Pergunte sobre varfarina e outros anticoagulantes antes de iniciar.
- Fogachos são comuns; devem ser comunicados se forem intensos.
- Mulheres na pré-menopausa precisam de contracepção não hormonal.
Farmacocinética
- Absorção
- Tomado por via oral
- Metabolismo
- Fígado, pelas CYP3A, CYP2C9 e CYP2D6, em metabólitos ativos como o N-desmetiltamoxifeno
- Eliminação
- Principalmente nas fezes
- Meia-vida
- Cerca de 5 a 7 dias; seu principal metabólito, cerca de 2 semanas
- Início e duração
- O estado de equilíbrio leva semanas
Teste seus conhecimentos
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Por que o tamoxifeno aumenta o risco de câncer de endométrio?
É um agonista estrogênico parcial no endométrio, por isso estimula o crescimento endometrial mesmo enquanto bloqueia o estrogênio na mama.
O que acontece com o INR quando o tamoxifeno é adicionado à varfarina?
O efeito anticoagulante aumenta significativamente, de modo que o INR pode subir e o sangramento fica mais provável; o tempo de protrombina é monitorado de perto.
Por que o tamoxifeno pode ser usado na pré-menopausa e os inibidores da aromatase isolados não?
O tamoxifeno bloqueia o receptor de estrogênio qualquer que seja a fonte do estrogênio, inclusive o ovário; os inibidores da aromatase isolados não conseguem interromper a produção ovariana de estrogênio.
Uma mulher em uso de tamoxifeno apresenta dor e inchaço súbitos em uma panturrilha. O que se deve suspeitar?
Trombose venosa profunda, um efeito adverso grave conhecido do tamoxifeno; exige avaliação urgente.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - TAMOXIFEN CITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); HUMAN ESTROGEN RECEPTOR ALPHA LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH 4-HYDROXYTAMOXIFEN (RCSB Protein Data Bank, 1999).
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