Selektif östrojen reseptörü modülatörleri (SERM'ler)
Bazı dokularda östrojen gibi etki eden, diğerlerinde onu bloke eden ilaçlar: meme kanserini tedavi eder, kemik kaybını önler veya ovülasyonu tetikler.
Nedir
Etkisi dokuya göre değişen östrojen reseptörü ligandları. Tamoksifen memede östrojeni bloke eder ve meme kanserinde kullanılır; raloksifen kemiği korur ve meme kanseri riskini azaltır; klomifen hipotalamusta östrojen geri bildirimini bloke eder ve ovülasyon indüksiyonunda kullanılır.
Etki mekanizması
Tüm SERM'ler östrojen reseptörüne bağlanır. Reseptörün her ilaçla aldığı şekil, hangi koaktivatörleri veya korepresörleri topladığını belirler ve bunlar dokular arasında farklıdır. Sonuç, bir organda agonist, diğerinde antagonist etkidir: tamoksifen memeyi bloke eder ama endometriyumu ve kemiği uyarır, raloksifen kemiği uyarır ama endometriyumu uyarmaz, klomifen ise hipotalamusu bloke ederek daha fazla GnRH salgılamasını sağlar.
Hedef: Östrojen reseptörü (ERα, gen ESR1)
Bu gruptaki ilaçlar
- TamoksifenMemede östrojeni bloke eden, ancak uterus ve kemikte onun gibi etki eden bir meme kanseri tableti. Pıhtı ve uterus…Östrojen reseptörü alfa (ERα)
- RaloksifenKemikte östrojen gibi etki eden ancak uterusta etmeyen, postmenopozal osteoporoz için bir tablet. Meme kanseri riskini…Östrojen reseptörü alfa (ERα)
- KlomifenBeyni östrojenin düşük olduğuna inandıran ve böylece overin ovülasyon yapmasını sağlayan hormonları daha fazla…Östrojen reseptörü alfa (ERα)
- OspemifenVajina mukozasında östrojen gibi etki eden oral SERM. Menopoz sonrası ağrılı ilişki ve vajinal kurulukta; pıhtı ve…Östrojen reseptörü (ERα)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Bir ilaç nasıl kemikte östrojen agonisti, memede ise antagonist olabilir?
İlaç reseptörün şeklini değiştirir ve her dokunun kendine özgü koaktivatör ve korepresör karışımı vardır; bu nedenle aynı reseptör-ilaç kompleksi bir dokuda genleri açarken diğerinde kapatır.
Tamoksifen ve raloksifenin ortak ciddi advers etkisi hangisidir?
Venöz tromboembolizm: derin ven trombozu ve pulmoner emboli.
Tamoksifen neden endometriyum kanseri riskini artırır da raloksifen artırmaz?
Tamoksifen endometriyumda kısmi östrojen agonisti olarak etki eder; raloksifen ise onu uyarmaz.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.