Raloksifen
SERM'ler
Selektif östrojen reseptörü modülatörleri (SERM'ler)Gebelik: kontrendike
Gebelikte kontrendikedir; yalnızca postmenopozal kadınlar içindir.
Kemikte östrojen gibi etki eden ancak uterusta etmeyen, postmenopozal osteoporoz için bir tablet. Meme kanseri riskini azaltır ama pıhtı riskini artırır.
Hızlı bilgi
- Group
- Selektif östrojen reseptörü modülatörleri (SERM'ler)
- Target
- Östrojen reseptörü alfa (ERα)
- Key effects
- Sıcak basmaları · Bacak krampları · El
- Monitor
- Venöz tromboembolizm belirtileri
- ATC
- G03XC01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan ERα'nın ligand bağlayan bölgesine bağlı raloksifeni göstermektedir.
Raloksifen östrojen reseptörüne bağlanır ve kemikte agonist olarak etki eder; burada rezorpsiyonu yavaşlatır ve kemik mineral yoğunluğunu korur. Meme ve endometriyumda antagonist olarak etki eder; böylece uterusu uyarmadan invaziv reseptör pozitif meme kanseri riskini azaltır.
- Östrojen reseptörüne bağlanır
- Kemik: östrojen gibi etki eder ve rezorpsiyonu yavaşlatır
- Meme: östrojeni bloke eder ve kanser riskini azaltır
- Endometriyum: uyarı yok
Endikasyonlar
- Postmenopozal kadınlarda osteoporozun tedavisi ve önlenmesi Osteoporoz →
- Osteoporozu olan veya yüksek riskli postmenopozal kadınlarda invaziv meme kanseri riskinin azaltılması Meme kanseri →
Yan etkiler
Sık
- Sıcak basmaları
- Bacak krampları
- El, ayak veya ayak bileklerinde şişlik
- Grip benzeri belirtiler
- Eklem ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Derin ven trombozu, pulmoner emboli ve retina ven trombozu dahil aktif veya geçirilmiş venöz tromboembolizm
- Gebelik
Önemli etkileşimler
- Kolestiramin ve diğer anyon değiştirici reçineler
- Raloksifenin emilimini ve enterohepatik dolaşımını azaltır; birlikte kullanılmaz.
- Varfarin
- Raloksifen başlanırken veya kesilirken protrombin zamanı izlenir.
- Sistemik östrojenler
- Birlikte çalışılmamıştır ve önerilmez.
Neler izlenir
- Venöz tromboembolizm belirtileri
- Kemik mineral yoğunluğu
- Her zamanki gibi meme muayenesi ve mamografi
Uygulama ve güvenlik
- Günde bir kez ağızdan tablet, yemekle veya yemeksiz.
- Sıcak basmalarını tedavi etmez; onları kötüleştirebilir.
Gebelik ve emzirme
Gebelikte kontrendikedir; yalnızca postmenopozal kadınlar içindir.
Hemşirelik bakımı
- Başlamadan önce geçirilmiş derin ven trombozu, pulmoner emboli veya retina ven trombozunu sorun.
- Pıhtı uyarı belirtilerini ve uzun hareketsizlikten kaçınma gereğini öğretin; planlanan hareketsizlikten önce ekibin kararına göre ilaç kesilir.
- Sıcak basmaları ve bacak kramplarının sık olduğunu açıklayın.
- Kemik sağlığı için kalsiyum, D vitamini ve egzersizi teşvik edin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan iyi emilir ancak ilk geçişte yoğun metabolize edilir; bu nedenle kana değişmeden az miktarı ulaşır
- Dağılım
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır
- Metabolizma
- Karaciğer ve bağırsakta glukuronidasyon, enterohepatik dolaşımla
- Eliminasyon
- Esas olarak dışkıyla
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 28 saat; enterohepatik dolaşımla uzar
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Raloksifen neden tamoksifen gibi endometriyum kanseri riskini artırmaz?
Raloksifen endometriyumu uyarmaz; tamoksifen ise orada kısmi agonisttir.
Hangi geçmiş öykü raloksifen kullanımını dışlar?
Aktif veya geçirilmiş venöz tromboembolizm: derin ven trombozu, pulmoner emboli veya retina ven trombozu.
Kolestiramin neden raloksifenle birlikte verilmez?
Raloksifeni bağırsakta bağlar ve enterohepatik dolaşımını keserek emilimini azaltır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Selektif östrojen reseptörü modülatörleri (SERM'ler)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Raloxifene: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); HUMAN ESTROGEN RECEPTOR LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH RALOXIFENE (RCSB Protein Data Bank, 1998).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.