Durgical
TR
Uygulama

Vareniklin

  • Sigara bırakma ilaçlarıSigara bırakma ilaçları

İsteği hafifleten ve sigarayı daha az ödüllendirici kılan bir nikotinik reseptör parsiyel agonisti. Bulantı ve canlı rüyalar sıktır.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Sigara bırakma ilaçları
Target
Nikotinik asetilkolin reseptörü α4β2
Used for
Sigarayı bırakmaya yardımcı
Key effects
Bulantı · Anormal rüyalar ve uykusuzluk · Kabızlık
Monitor
Duygudurum · Böbrek fonksiyonu
ATC
N07BA03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, vareniklinin kendisini insan α4β2 nikotinik asetilkolin reseptörüne bağlı olarak gösterir.

3B hedef: Nikotinik asetilkolin reseptörü α4β2. PDB yapısı 6UR8 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Sitisinden yola çıkılarak tasarlanan vareniklin, α4β2 nikotinik reseptörlere parsiyel agonist olarak bağlanır. İsteği ve yoksunluğu hafifletecek kadar uyarır; aynı zamanda bölgeyi işgal ettiğinden sigaradan gelen nikotin daha az bağlanır ve mezolimbik dopamin ödülünü daha az tetikler.

  1. α4β2 nikotinik reseptörlere parsiyel agonist olarak bağlanır
  2. Kısmi uyarı isteği ve yoksunluğu hafifletir
  3. Nikotin bloke edilir: sigara daha az ödül verir

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Bulantı (en sık)
  • Anormal rüyalar ve uykusuzluk
  • Kabızlık, gaz ve kusma

Kontrendikasyonlar

  • Vareniklene karşı ciddi aşırı duyarlılık veya deri reaksiyonu

Önemli etkileşimler

Nikotin bandı
Tek başına nikotin replasmanına göre daha fazla advers etki
Alkol
Sarhoşluk daha güçlü olur; alkol alımı azaltılır
Teofilin, varfarin, insülin (sigarayı bırakmanın etkisi)
Sigara bırakıldıktan sonra etkileri değişebilir; dozların yeniden değerlendirilmesi gerekebilir

Neler izlenir

  • Duygudurum, davranış ve intihar düşünceleri
  • Böbrek fonksiyonu
  • Sigara içme durumu ve tedaviye uyum

Uygulama ve güvenlik

  • Yemekten sonra bir bardak dolusu suyla ağızdan verilir
  • Genellikle seçilen bırakma tarihinden bir hafta önce başlanır
  • Ağır böbrek yetmezliğinde doz ayarlanır

Gebelik ve emzirme

Mevcut veriler sigara içen kadınlara göre daha fazla majör doğum kusuru göstermemiştir, ancak bir risk dışlanamaz.

Hemşirelik bakımı

  • Başlamadan önce ruh sağlığı öyküsünü sorun
  • Duygudurum değişikliklerini, ajitasyonu veya intihar düşüncelerini derhal bildirmeyi öğretin
  • Etkisi bilinene kadar araç kullanırken dikkatli olmayı ve alkolü azaltmayı öğretin
  • İlaçla birlikte danışmanlık önerin

Farmakokinetik

Metabolizma
Minimal
Eliminasyon
Başlıca idrarla, yaklaşık %92'si değişmeden
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 24 saat

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Vareniklin sigarayı nasıl daha az ödüllendirici kılar?

Parsiyel agonist olarak α4β2 reseptörlerini işgal eder ve nikotinin bağlanmasını engeller.

Vareniklin genellikle bırakma tarihine göre ne zaman başlanır?

Seçilen bırakma tarihinden yaklaşık bir hafta önce.

Ağır böbrek hastalığında vareniklin dozu neden ayarlanır?

Yaklaşık %92'si idrarla değişmeden atılır.

Vareniklinin en sık advers etkisi nedir?

Bulantı.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Sigara bırakma ilaçları

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - VARENICLINE tablet, film coated VARENICLINE kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6UR8: CryoEM structure of human alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor in complex with varenicline (RCSB Protein Data Bank, 2020).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.