Varénicline
Médicaments du sevrage tabagique
Médicaments du sevrage tabagique
Un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques qui atténue l'envie et rend le tabac moins gratifiant. Nausées et rêves intenses sont fréquents.
Fiche rapide
- Group
- Médicaments du sevrage tabagique
- Target
- Récepteur nicotinique de l'acétylcholine α4β2
- Used for
- Aide au sevrage tabagique
- Key effects
- Nausées · Rêves anormaux et insomnie · Constipation
- Monitor
- Humeur · Fonction rénale
- ATC
- N07BA03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la varénicline elle-même liée au récepteur nicotinique de l'acétylcholine humain α4β2.
La varénicline, conçue à partir de la cytisine, se lie aux récepteurs nicotiniques α4β2 en agoniste partiel. Elle les stimule assez pour atténuer l'envie et le manque, tout en occupant le site, de sorte que la nicotine d'une cigarette s'y fixe moins et active moins la récompense dopaminergique mésolimbique.
- Se lie aux récepteurs nicotiniques α4β2 en agoniste partiel
- La stimulation partielle atténue l'envie et le manque
- La nicotine est bloquée : fumer procure moins de récompense
Indications
- Aide au sevrage tabagique Trouble de l'usage du tabac →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées (les plus fréquentes)
- Rêves anormaux et insomnie
- Constipation, flatulences et vomissements
Contre-indications
- Hypersensibilité grave ou réaction cutanée grave à la varénicline
Interactions principales
- Patch de nicotine
- Plus d'effets indésirables qu'avec la substitution nicotinique seule
- Alcool
- Ivresse plus marquée ; la consommation d'alcool est réduite
- Théophylline, warfarine, insuline (effet de l'arrêt du tabac)
- Leurs effets peuvent changer après l'arrêt du tabac ; les doses peuvent devoir être réévaluées
Surveillance
- Humeur, comportement et idées suicidaires
- Fonction rénale
- Statut tabagique et observance
Administration et sécurité
- Par voie orale après un repas avec un grand verre d'eau
- Généralement débutée une semaine avant la date d'arrêt choisie
- Dose ajustée en cas d'insuffisance rénale sévère
Grossesse et allaitement
Les données disponibles n'ont pas montré plus de malformations majeures que chez les femmes qui fument, mais un risque ne peut être exclu.
Soins infirmiers
- Demander les antécédents psychiatriques avant de commencer
- Apprendre au patient à signaler immédiatement tout changement d'humeur, agitation ou idée suicidaire
- Conseiller la prudence au volant tant que l'effet n'est pas connu et de réduire l'alcool
- Proposer un accompagnement psychologique en plus du médicament
Pharmacocinétique
- Métabolisme
- Minime
- Élimination
- Surtout urinaire, environ 92 % sous forme inchangée
- Demi-vie
- Environ 24 heures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Comment la varénicline rend-elle le tabac moins gratifiant ?
En tant qu'agoniste partiel, elle occupe les récepteurs α4β2 et empêche la nicotine de s'y fixer.
Quand débute-t-on habituellement la varénicline par rapport à la date d'arrêt ?
Environ une semaine avant la date d'arrêt choisie.
Pourquoi ajuste-t-on la dose de varénicline en cas de maladie rénale sévère ?
Environ 92 % sont excrétés inchangés dans l'urine.
Quel est l'effet indésirable le plus fréquent de la varénicline ?
Les nausées.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - VARENICLINE tablet, film coated VARENICLINE kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6UR8: CryoEM structure of human alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor in complex with varenicline (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.