Vareniclina
Medicamentos para cessação do tabagismo
Medicamentos para cessação do tabagismo
Um agonista parcial do receptor nicotínico que alivia a fissura e torna o fumo menos recompensador. Náuseas e sonhos vívidos são comuns.
Ficha rápida
- Group
- Medicamentos para cessação do tabagismo
- Target
- Receptor nicotínico de acetilcolina α4β2
- Used for
- Auxílio na cessação do tabagismo
- Key effects
- Náuseas · Sonhos anormais e insônia · Constipação
- Monitor
- Humor · Função renal · Situação do tabagismo e adesão
- ATC
- N07BA03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a própria vareniclina ligada ao receptor nicotínico de acetilcolina α4β2 humano.
A vareniclina, desenhada a partir da citisina, liga-se aos receptores nicotínicos α4β2 como agonista parcial. Estimula-os o suficiente para aliviar a fissura e a abstinência, enquanto ocupa o sítio, de modo que a nicotina do cigarro se liga menos e gera menos recompensa dopaminérgica mesolímbica.
- Liga-se aos receptores nicotínicos α4β2 como agonista parcial
- A estimulação parcial alivia a fissura e a abstinência
- A nicotina é bloqueada: fumar recompensa menos
Indicações
- Auxílio na cessação do tabagismo Transtorno por uso de tabaco →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas (o mais comum)
- Sonhos anormais e insônia
- Constipação, flatulência e vômitos
Contraindicações
- Hipersensibilidade grave ou reação cutânea à vareniclina
Interações importantes
- Adesivo de nicotina
- Mais efeitos adversos do que a reposição de nicotina isolada
- Álcool
- Intoxicação mais intensa; o consumo de álcool é reduzido
- Teofilina, varfarina, insulina (efeito de parar de fumar)
- Seus efeitos podem mudar após parar de fumar; as doses podem precisar de revisão
O que se monitora
- Humor, comportamento e pensamentos suicidas
- Função renal
- Situação do tabagismo e adesão
Administração e segurança
- Administrada por via oral após as refeições, com um copo cheio de água
- Geralmente iniciada uma semana antes da data escolhida para parar
- Dose ajustada na insuficiência renal grave
Gravidez e amamentação
Os dados disponíveis não mostraram mais malformações congênitas maiores do que em mulheres que fumam, mas um risco não pode ser descartado.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre antecedentes de saúde mental antes de iniciar
- Orientar a relatar imediatamente alterações de humor, agitação ou pensamentos suicidas
- Orientar a ter cuidado ao dirigir até conhecer o efeito e a reduzir o álcool
- Oferecer aconselhamento junto com o medicamento
Farmacocinética
- Metabolismo
- Mínimo
- Eliminação
- Principalmente na urina, cerca de 92% inalterada
- Meia-vida
- Cerca de 24 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Como a vareniclina torna o fumo menos recompensador?
Como agonista parcial, ocupa os receptores α4β2 e impede a ligação da nicotina.
Quando a vareniclina costuma ser iniciada em relação à data de parada?
Cerca de uma semana antes da data escolhida para parar.
Por que a dose de vareniclina é ajustada na doença renal grave?
Cerca de 92% é excretada inalterada na urina.
Qual é o efeito adverso mais comum da vareniclina?
Náuseas.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - VARENICLINE tablet, film coated VARENICLINE kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6UR8: CryoEM structure of human alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor in complex with varenicline (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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