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Vareniclin

  • Arzneimittel zur RaucherentwöhnungArzneimittel zur Raucherentwöhnung

Ein partieller Agonist an Nikotinrezeptoren, der das Verlangen lindert und Rauchen weniger belohnend macht. Übelkeit und lebhafte Träume sind häufig.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Arzneimittel zur Raucherentwöhnung
Target
Nikotinischer Acetylcholinrezeptor α4β2
Used for
Unterstützung der Raucherentwöhnung
Key effects
Übelkeit · Abnorme Träume und Schlaflosigkeit
Monitor
Stimmung · Nierenfunktion
ATC
N07BA03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Vareniclin selbst, gebunden an den menschlichen nikotinischen Acetylcholinrezeptor α4β2.

Zielstruktur in 3D: Nikotinischer Acetylcholinrezeptor α4β2. PDB-Struktur 6UR8 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Vareniclin, nach dem Vorbild von Cytisin entwickelt, bindet als partieller Agonist an α4β2-Nikotinrezeptoren. Es stimuliert sie so weit, dass Verlangen und Entzug nachlassen, und besetzt zugleich die Bindungsstelle, sodass Nikotin aus einer Zigarette weniger bindet und weniger mesolimbische Dopamin-Belohnung auslöst.

  1. Bindet als partieller Agonist an α4β2-Nikotinrezeptoren
  2. Teilweise Stimulation lindert Verlangen und Entzug
  3. Nikotin wird blockiert: Rauchen belohnt weniger

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Übelkeit (am häufigsten)
  • Abnorme Träume und Schlaflosigkeit
  • Verstopfung, Blähungen und Erbrechen

Kontraindikationen

  • Schwere Überempfindlichkeits- oder Hautreaktion auf Vareniclin

Wichtige Wechselwirkungen

Nikotinpflaster
Mehr Nebenwirkungen als Nikotinersatz allein
Alkohol
Stärkerer Rausch; der Alkoholkonsum wird reduziert
Theophyllin, Warfarin, Insulin (Folge des Rauchstopps)
Ihre Wirkung kann sich nach dem Rauchstopp verändern; die Dosen müssen eventuell überprüft werden

Was überwacht wird

  • Stimmung, Verhalten und Suizidgedanken
  • Nierenfunktion
  • Rauchstatus und Therapietreue

Anwendung und Sicherheit

  • Oral nach dem Essen mit einem vollen Glas Wasser gegeben
  • Meist eine Woche vor dem gewählten Rauchstopp-Datum begonnen
  • Dosis bei schwerer Nierenfunktionsstörung angepasst

Schwangerschaft und Stillzeit

Die verfügbaren Daten zeigen nicht mehr schwere Fehlbildungen als bei Frauen, die rauchen, ein Risiko kann aber nicht ausgeschlossen werden.

Pflege

  • Vor Beginn nach psychischen Vorerkrankungen fragen
  • Darüber aufklären, Stimmungsänderungen, Unruhe oder Suizidgedanken sofort zu melden
  • Darüber aufklären, beim Autofahren vorsichtig zu sein, bis die Wirkung bekannt ist, und Alkohol einzuschränken
  • Begleitend zum Arzneimittel eine Beratung anbieten

Pharmakokinetik

Metabolismus
Minimal
Elimination
Hauptsächlich mit dem Urin, etwa 92 % unverändert
Halbwertszeit
Etwa 24 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie macht Vareniclin das Rauchen weniger belohnend?

Als partieller Agonist besetzt es α4β2-Rezeptoren und verhindert die Bindung von Nikotin.

Wann wird Vareniclin gewöhnlich im Verhältnis zum Rauchstopp-Datum begonnen?

Etwa eine Woche vor dem gewählten Rauchstopp-Datum.

Warum wird die Vareniclin-Dosis bei schwerer Nierenerkrankung angepasst?

Etwa 92 % werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden.

Was ist die häufigste Nebenwirkung von Vareniclin?

Übelkeit.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - VARENICLINE tablet, film coated VARENICLINE kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6UR8: CryoEM structure of human alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor in complex with varenicline (RCSB Protein Data Bank, 2020).

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