Venlafaxina
IRSN
Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)
Antidepressivo IRSN que bloqueia a recaptação de serotonina e noradrenalina. Pode elevar a pressão arterial e causa abstinência marcada se suspenso de repente.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)
- Target
- Transportador de serotonina (SERT) e transportador de noradrenalina (NET)
- Used for
- Transtorno depressivo maior
- Key effects
- Náuseas · Sudorese · Insônia ou sonolência
- Monitor
- Humor e pensamentos suicidas · Sódio em idosos
- ATC
- N06AX16
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a paroxetina no sítio central do SERT humano, o mesmo sítio que a venlafaxina bloqueia; não há estrutura disponível com venlafaxina.
A venlafaxina e seu metabólito ativo O-desmetilvenlafaxina (desvenlafaxina) bloqueiam o transportador de serotonina e o transportador de noradrenalina e, fracamente, o transportador de dopamina. Não têm afinidade relevante pelos receptores muscarínicos, H1 ou alfa-1, por isso não têm os efeitos anticolinérgicos e sedativos dos tricíclicos.
- A venlafaxina e a desvenlafaxina ligam-se ao SERT e ao NET
- A recaptação de serotonina e noradrenalina é bloqueada
- As duas monoaminas agem por mais tempo na sinapse
- O humor e a ansiedade melhoram ao longo de semanas; a pressão arterial pode subir
Indicações
- Transtorno depressivo maior
- Transtorno de ansiedade generalizada
- Transtorno de ansiedade social e transtorno de pânico
- Às vezes usada para as ondas de calor da menopausa (off-label)
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, boca seca, constipação
- Sudorese
- Insônia ou sonolência, tontura
- Disfunção sexual (ejaculação anormal, libido baixa)
Contraindicações
- Inibidores da MAO, incluindo linezolida e azul de metileno intravenoso, ou nos 14 dias após a suspensão de um IMAO
- Hipersensibilidade à venlafaxina ou à desvenlafaxina
Interações importantes
- Inibidores da MAO, triptanas, tramadol, fentanila, lítio, erva-de-são-joão
- Síndrome serotoninérgica
- Inibidores fortes da CYP2D6
- Mais venlafaxina e menos ODV
- Inibidores da CYP3A
- Níveis maiores de venlafaxina e ODV e mais toxicidade
- AINEs, ácido acetilsalicílico (AAS), varfarina
- Maior risco de sangramento
O que se monitora
- Pressão arterial antes do início e regularmente durante o tratamento
- Humor e pensamentos suicidas
- Sódio em idosos
- Sintomas quando há doses esquecidas ou reduzidas
Administração e segurança
- As cápsulas de liberação prolongada são engolidas inteiras: não são partidas, trituradas, mastigadas nem dissolvidas
- Tomada com alimentos, conforme a bula; as doses esquecidas importam, porque a abstinência aparece rápido
- Suspensa por redução gradual
Gravidez e amamentação
Usada na gravidez após pesar riscos e benefícios; a exposição no fim da gravidez está associada a problemas de adaptação neonatal, e os IRSN, a hemorragia pós-parto.
Cuidados de enfermagem
- Medir a pressão arterial no início e nas consultas de seguimento
- Ensinar que doses esquecidas ou a suspensão abrupta podem causar tontura, «choques cerebrais», náuseas e irritabilidade em cerca de um dia
- Avaliar pensamentos suicidas no início do tratamento e após mudanças de dose
- Ensinar os sinais da síndrome serotoninérgica e de sangramento
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvida por via oral; extenso efeito de primeira passagem no fígado; a alimentação não a altera
- Metabolismo
- Convertida pela CYP2D6 em O-desmetilvenlafaxina (ODV), também ativa
- Eliminação
- Principalmente pelos rins, como metabólitos; a depuração varia muito na insuficiência renal
- Meia-vida
- Curta: cerca de 5 horas para a venlafaxina e 11 horas para a ODV
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual efeito adverso da venlafaxina exige controle da pressão arterial, e por que ocorre?
Uma elevação da pressão arterial dose-dependente, às vezes sustentada, porque o bloqueio da recaptação de noradrenalina aumenta o tônus simpático.
Por que a venlafaxina causa uma síndrome de descontinuação mais marcada que a fluoxetina?
A venlafaxina e a ODV têm meias-vidas curtas, então os níveis caem poucas horas após uma dose esquecida; a fluoxetina e a norfluoxetina levam semanas.
Qual é o metabólito ativo da venlafaxina, e qual enzima o forma?
O-desmetilvenlafaxina (desvenlafaxina), formada pela CYP2D6.
Conexões
Fármacos relacionados1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE capsule, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Venlafaxine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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