Venlafaxine
IRSN
Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN)
Antidépresseur IRSN qui bloque la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Peut élever la tension et provoque un sevrage marqué en cas d'arrêt brutal.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN)
- Target
- Transporteur de la sérotonine (SERT) et transporteur de la noradrénaline (NET)
- Used for
- Trouble dépressif majeur · Trouble anxieux généralisé
- Key effects
- Nausées · Sueurs · Insomnie ou somnolence
- Monitor
- Humeur et pensées suicidaires
- ATC
- N06AX16
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la paroxétine au site central du SERT humain, le même site que bloque la venlafaxine ; aucune structure avec la venlafaxine n'est disponible.
La venlafaxine et son métabolite actif, l'O-desméthylvenlafaxine (desvenlafaxine), bloquent le transporteur de la sérotonine et le transporteur de la noradrénaline, et faiblement le transporteur de la dopamine. Elles n'ont pas d'affinité notable pour les récepteurs muscariniques, H1 ou alpha-1 : elles n'ont donc pas les effets anticholinergiques et sédatifs des tricycliques.
- La venlafaxine et la desvenlafaxine se lient au SERT et au NET
- La recapture de la sérotonine et de la noradrénaline est bloquée
- Les deux monoamines agissent plus longtemps dans la synapse
- L'humeur et l'anxiété s'améliorent en quelques semaines ; la pression artérielle peut augmenter
Indications
- Trouble dépressif majeur
- Trouble anxieux généralisé
- Trouble d'anxiété sociale et trouble panique
- Parfois utilisée pour les bouffées de chaleur de la ménopause (hors AMM)
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, sécheresse buccale, constipation
- Sueurs
- Insomnie ou somnolence, vertiges
- Dysfonction sexuelle (éjaculation anormale, baisse de la libido)
Contre-indications
- Inhibiteurs de la MAO, y compris le linézolide et le bleu de méthylène intraveineux, ou dans les 14 jours suivant l'arrêt d'un IMAO
- Hypersensibilité à la venlafaxine ou à la desvenlafaxine
Interactions principales
- Inhibiteurs de la MAO, triptans, tramadol, fentanyl, lithium, millepertuis
- Syndrome sérotoninergique
- Inhibiteurs puissants du CYP2D6
- Plus de venlafaxine et moins d'ODV
- Inhibiteurs du CYP3A
- Taux plus élevés de venlafaxine et d'ODV et toxicité accrue
- AINS, acide acétylsalicylique, warfarine
- Risque hémorragique accru
Surveillance
- Pression artérielle avant le début et régulièrement pendant le traitement
- Humeur et pensées suicidaires
- Natrémie chez les personnes âgées
- Symptômes en cas d'oubli ou de réduction de dose
Administration et sécurité
- Les gélules à libération prolongée sont avalées entières : ni divisées, ni écrasées, ni mâchées, ni dissoutes
- Prise avec de la nourriture, selon la notice ; les oublis comptent car le sevrage apparaît rapidement
- Arrêtée par diminution progressive
Grossesse et allaitement
Utilisée pendant la grossesse après évaluation du rapport bénéfice-risque ; l'exposition en fin de grossesse est associée à des troubles d'adaptation néonatale, et les IRSN à l'hémorragie du post-partum.
Soins infirmiers
- Mesurer la pression artérielle au départ et lors des visites de suivi
- Enseigner que les oublis ou un arrêt brutal peuvent provoquer en un jour environ vertiges, « décharges électriques » cérébrales, nausées et irritabilité
- Évaluer les pensées suicidaires en début de traitement et après les changements de dose
- Enseigner les signes du syndrome sérotoninergique et des saignements
Pharmacocinétique
- Absorption
- Bien absorbée par voie orale ; important premier passage hépatique ; la nourriture ne la modifie pas
- Métabolisme
- Transformée par le CYP2D6 en O-desméthylvenlafaxine (ODV), également active
- Élimination
- Principalement par les reins sous forme de métabolites ; la clairance varie beaucoup en cas d'insuffisance rénale
- Demi-vie
- Courte : environ 5 heures pour la venlafaxine et 11 heures pour l'ODV
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel effet indésirable de la venlafaxine impose des contrôles de la pression artérielle, et pourquoi survient-il ?
Une élévation dose-dépendante, parfois durable, de la pression artérielle, car le blocage de la recapture de la noradrénaline augmente le tonus sympathique.
Pourquoi la venlafaxine provoque-t-elle un syndrome d'arrêt plus marqué que la fluoxétine ?
La venlafaxine et l'ODV ont des demi-vies courtes : les taux chutent en quelques heures après un oubli ; pour la fluoxétine et la norfluoxétine, il faut des semaines.
Quel est le métabolite actif de la venlafaxine, et quelle enzyme le produit ?
L'O-desméthylvenlafaxine (desvenlafaxine), formée par le CYP2D6.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE capsule, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Venlafaxine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.