Acetylcystein
Spezifische Antidote
Spezifische Antidote
Das Antidot bei Paracetamol-Überdosierung: Es füllt das Glutathion der Leber auf, damit der toxische Metabolit neutralisiert wird, bevor er Leberzellen tötet.
Auch genannt: N-Acetylcystein (NAC)
Steckbrief
- Group
- Spezifische Antidote
- Target
- Hepatisches Glutathion und der toxische Metabolit NAPQI
- Used for
- Paracetamol-Überdosierung
- Key effects
- Flush · Übelkeit und Erbrechen · Tachykardie und Ödeme
- Monitor
- ALT/AST und INR
- ATC
- V03AB23
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Bei Überdosierung sättigen sich die Konjugationswege der Leber, und mehr Paracetamol wird über Cytochrom P450 zu NAPQI umgewandelt, einem reaktiven Metaboliten, der normalerweise durch Glutathion neutralisiert wird. Ist das Glutathion erschöpft, bindet NAPQI an Leberproteine und verursacht zentrilobuläre Nekrosen. Acetylcystein ist ein Cysteindonor, der Glutathion wiederherstellt, und kann Glutathion auch bei der Konjugation von NAPQI ersetzen. Es schützt am besten, wenn es früh nach der Einnahme begonnen wird.
- Überdosis: Mehr Paracetamol wird zu toxischem NAPQI
- Glutathion ist erschöpft, und NAPQI schädigt Leberzellen
- Acetylcystein füllt Glutathion auf und bindet NAPQI
- Weniger Lebernekrose, am besten bei frühem Beginn
Indikationen
- Paracetamol-Überdosierung, gesteuert nach dem Einnahmezeitpunkt und dem Serumspiegel im Behandlungsnomogramm
- Wiederholte supratherapeutische Paracetamol-Einnahme mit erhöhten Spiegeln oder Leberenzymen (das Nomogramm gilt hier nicht)
Nebenwirkungen
Häufig
- Flush, Urtikaria und Juckreiz, meist früh während der Infusion
- Übelkeit und Erbrechen
- Tachykardie und Ödeme
Kontraindikationen
- Frühere Überempfindlichkeitsreaktion auf Acetylcystein (relativ: Bei einer schweren Überdosierung wird der Nutzen gegen das Risiko abgewogen)
Wichtige Wechselwirkungen
- Nitroglycerin
- Acetylcystein kann seine blutdrucksenkende Wirkung verstärken
- Aktivkohle (orales Acetylcystein)
- Beide werden bei früher Vergiftung gegeben; orales Antidot und Kohle werden zeitlich getrennt, damit die Kohle das Antidot nicht adsorbiert
Was überwacht wird
- Serum-Paracetamolspiegel zum richtigen Zeitpunkt nach der Einnahme
- ALT/AST und INR, zu Beginn und nach dem letzten Infusionsbeutel
- Zeichen einer allergischen Reaktion während der ersten Infusion
- Natrium und Flüssigkeitsbilanz bei Kindern und Patienten mit Flüssigkeitsrestriktion
Anwendung und Sicherheit
- Die intravenöse Lösung ist hyperosmolar und muss vor der Anwendung verdünnt werden
- Wird als Abfolge von Infusionen gegeben; die Volumina werden bei kleinen Kindern und Patienten mit Flüssigkeitsrestriktion reduziert
- Tritt eine allergische Reaktion auf, wird die Infusion gestoppt, die Reaktion behandelt und die Infusion gegebenenfalls vorsichtig fortgesetzt
- Die Behandlung wird nicht bis zum Vorliegen eines Spiegels zurückgehalten, wenn der Patient spät kommt oder der Einnahmezeitpunkt unbekannt ist
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Daten zur Schwangerschaft sind begrenzt, aber eine verzögerte Behandlung einer Paracetamol-Überdosierung erhöht das Risiko für Mutter und Fetus, daher wird es in der Schwangerschaft eingesetzt.
Pflege
- Einnahmezeitpunkt und angegebene Menge dokumentieren
- Haut, Atmung und Blutdruck in der ersten Infusionsstunde engmaschig überwachen
- Reihenfolge und Zeitplan jedes Infusionsbeutels prüfen
- Leberwerte und INR am Ende der Behandlung verfolgen
- Nach Suizidabsicht fragen und eine psychiatrische Beurteilung veranlassen
Pharmakokinetik
- Verteilung
- Mittleres Verteilungsvolumen; großenteils an Plasmaproteine gebunden
- Metabolismus
- Wird zu Cystein und anderen Metaboliten umgewandelt, die die Glutathionsynthese speisen
- Elimination
- Die Nieren tragen etwa ein Drittel zu seiner Clearance bei
- Halbwertszeit
- Etwa fünfeinhalb Stunden nach intravenöser Gabe
- Wirkeintritt und -dauer
- Maximaler Leberschutz bei Beginn innerhalb von etwa 8 Stunden nach akuter Einnahme; es wird auch später noch gegeben
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Welcher Paracetamol-Metabolit schädigt bei Überdosierung die Leber?
NAPQI, das über Cytochrom P450 entsteht, wenn die Konjugation gesättigt ist; normalerweise neutralisiert Glutathion es.
Wie schützt Acetylcystein die Leber?
Es liefert Cystein zum Wiederaufbau von Glutathion und kann NAPQI selbst konjugieren.
Warum wird Acetylcystein auch dann begonnen, wenn der Patient spät kommt?
Der Schutz ist innerhalb von etwa 8 Stunden am größten, aber ein gewisser Nutzen bleibt, es verschlechtert den Zustand nicht, und der angegebene Zeitpunkt kann falsch sein.
Welches ist die häufigste schwere Reaktion während der ersten Infusion?
Eine anaphylaktoide Reaktion (Flush, Urtikaria, Bronchospasmus, Hypotonie); sie wird behandelt, und die Infusion kann oft fortgesetzt werden.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - ACETYLCYSTEINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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