Acetilcisteína
Antídotos específicos
Antídotos específicos
O antídoto da intoxicação por paracetamol (acetaminofeno): repõe a glutationa do fígado e neutraliza o metabólito tóxico antes que mate as células hepáticas.
Também chamado: N-acetilcisteína (NAC)
Ficha rápida
- Group
- Antídotos específicos
- Target
- Glutationa hepática e o metabólito tóxico NAPQI
- Used for
- Intoxicação por paracetamol
- Key effects
- Rubor · Náuseas e vômitos · Taquicardia e edema
- Monitor
- Nível sérico · ALT/AST e INR
- ATC
- V03AB23
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Na intoxicação, as vias de conjugação do fígado saturam e mais paracetamol passa pelo citocromo P450 a NAPQI, um metabólito reativo normalmente neutralizado pela glutationa. Quando a glutationa se esgota, o NAPQI liga-se a proteínas hepáticas e causa necrose centrolobular. A acetilcisteína é uma doadora de cisteína que restaura a glutationa e também pode substituí-la na conjugação do NAPQI. Protege mais quando iniciada cedo após a ingestão.
- Intoxicação: mais paracetamol se transforma no tóxico NAPQI
- A glutationa se esgota e o NAPQI lesa as células hepáticas
- A acetilcisteína repõe a glutationa e se liga ao NAPQI
- Menos necrose hepática, melhor se iniciada cedo
Indicações
- Intoxicação por paracetamol (acetaminofeno), orientada pelo horário da ingestão e pelo nível sérico no nomograma de tratamento
- Uso supraterapêutico repetido de paracetamol com níveis ou enzimas hepáticas elevados (o nomograma não se aplica)
Efeitos adversos
Frequentes
- Rubor, urticária e prurido, sobretudo no início da infusão
- Náuseas e vômitos
- Taquicardia e edema
Contraindicações
- Reação de hipersensibilidade prévia à acetilcisteína (relativa: numa intoxicação grave, o benefício é pesado contra o risco)
Interações importantes
- Nitroglicerina
- A acetilcisteína pode aumentar seu efeito hipotensor
- Carvão ativado (acetilcisteína oral)
- Ambos são dados na intoxicação precoce; o antídoto oral e o carvão são espaçados para que o carvão não o adsorva
O que se monitora
- Nível sérico de paracetamol no momento certo após a ingestão
- ALT/AST e INR, no início e após a última bolsa
- Sinais de reação alérgica durante a primeira infusão
- Sódio e balanço hídrico em crianças e em pacientes com restrição hídrica
Administração e segurança
- A solução intravenosa é hiperosmolar e deve ser diluída antes do uso
- Dada como uma sequência de infusões; os volumes são reduzidos em crianças pequenas e em pacientes com restrição hídrica
- Se ocorrer reação alérgica, a infusão é interrompida, a reação é tratada e a infusão pode ser reiniciada com cautela
- O tratamento não é adiado à espera de um nível quando o paciente chega tarde ou o horário da ingestão é desconhecido
Gravidez e amamentação
Os dados na gestação são limitados, mas adiar o tratamento de uma intoxicação por paracetamol aumenta o risco materno e fetal, por isso é usada na gestação.
Cuidados de enfermagem
- Registrar o horário da ingestão e a quantidade relatada
- Vigiar de perto pele, respiração e pressão arterial na primeira hora de infusão
- Conferir a sequência e o horário de cada bolsa de infusão
- Acompanhar provas hepáticas e INR ao fim do tratamento
- Perguntar sobre intenção suicida e providenciar avaliação de saúde mental
Farmacocinética
- Distribuição
- Volume de distribuição moderado; em grande parte ligada às proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Convertida em cisteína e outros metabólitos, que alimentam a síntese de glutationa
- Eliminação
- Os rins respondem por cerca de um terço de sua depuração
- Meia-vida
- Cerca de cinco horas e meia após uso intravenoso
- Início e duração
- Proteção hepática máxima quando iniciada em até cerca de 8 horas de uma ingestão aguda; ainda assim é dada mais tarde
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual metabólito do paracetamol lesa o fígado na intoxicação?
O NAPQI, formado pelo citocromo P450 quando a conjugação satura; normalmente a glutationa o neutraliza.
Como a acetilcisteína protege o fígado?
Doa cisteína para reconstruir a glutationa e pode conjugar o NAPQI diretamente.
Por que a acetilcisteína é iniciada mesmo quando o paciente chega tarde?
A proteção é maior em até cerca de 8 horas, mas resta algum benefício, ela não piora o paciente e o horário relatado pode estar errado.
Qual é a reação grave mais comum durante a primeira infusão?
Uma reação anafilactoide (rubor, urticária, broncoespasmo, hipotensão); é tratada e a infusão muitas vezes pode ser reiniciada.
Conexões
Fármacos relacionados1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ACETYLCYSTEINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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