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Anastrozol

  • AromatasehemmerAromatasehemmer

Eine Brustkrebstablette für postmenopausale Frauen, die das östrogenbildende Enzym blockiert. Sie kann die Knochen ausdünnen und Gelenkschmerzen verursachen.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Aromatasehemmer
Target
Aromatase (CYP19A1)
Key effects
Hitzewallungen · Gelenkschmerzen und -steifigkeit
Monitor
Knochenmineraldichte · Cholesterin
ATC
L02BG03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Es ist keine Struktur mit Anastrozol verfügbar. Die Abbildung zeigt Exemestan, einen anderen Aromatasehemmer, gebunden im selben aktiven Zentrum der humanen Plazenta-Aromatase, oberhalb des Häms.

Zielstruktur in 3D: Aromatase (CYP19A1). PDB-Struktur 3S7S (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Anastrozol ist ein nichtsteroidales Triazol, das reversibel an die Aromatase bindet, das Cytochrom P450, das Androgene in Östrogene umwandelt. Bei postmenopausalen Frauen, bei denen die periphere Aromatase den Großteil des Östrogens liefert, senkt es das Estradiol stark. Hormonrezeptorpositive Brustkrebszellen verlieren das Östrogensignal, das ihr Wachstum antreibt.

  1. Bindet reversibel an die Hämtasche der Aromatase
  2. Androgene werden nicht mehr in Estron und Estradiol umgewandelt
  3. Die Östrogenspiegel fallen nach der Menopause stark ab
  4. Östrogenabhängige Brustkrebszellen hören auf zu wachsen

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Hitzewallungen
  • Gelenkschmerzen und -steifigkeit
  • Schwäche und Müdigkeit
  • Anstieg des Gesamtcholesterins
  • Gedrückte Stimmung

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder einen der Hilfsstoffe

Wichtige Wechselwirkungen

Tamoxifen
Nicht gemeinsam angewendet: Die Kombination bringt keinen Zusatznutzen gegenüber Tamoxifen allein.
Östrogenhaltige Präparate
Können die Wirkung von Anastrozol abschwächen.

Was überwacht wird

  • Knochenmineraldichte
  • Cholesterin
  • Gelenkbeschwerden und Lebensqualität

Anwendung und Sicherheit

  • Orale Tablette, täglich zur gleichen Zeit mit oder ohne Nahrung eingenommen.
  • Gefährliches Arzneimittel: Schwangere sollten zerkleinerte oder zerbrochene Tabletten nicht anfassen.
  • Ähnlich klingende Namen: Anastrozol und Letrozol sind beide Aromatasehemmer, ihre Tabletten sind aber nicht austauschbar.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; Frauen, die schwanger werden könnten, verhüten während der Behandlung wirksam.

Pflege

  • Nach dem Menopausenstatus fragen: Das Arzneimittel ist für postmenopausale Frauen bestimmt.
  • Über Gelenkschmerzen und Hitzewallungen aufklären, die häufig und oft beherrschbar sind.
  • Zu Calcium, Vitamin D, Bewegung mit Belastung und geplanten Knochendichtemessungen ermutigen.
  • Bei Frauen mit bekannter Herzerkrankung nach Brustschmerzen fragen.
  • Nach Östrogenpräparaten fragen, auch nach manchen pflanzlichen oder vaginalen Präparaten, und diese melden.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral gut resorbiert
Metabolismus
Überwiegend in der Leber, auf die der Großteil der Elimination entfällt
Elimination
Ein kleiner Anteil wird unverändert über die Nieren ausgeschieden
Halbwertszeit
Etwa 50 Stunden, daher einmal täglich gegeben

Testen Sie sich

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Welches Enzym hemmt Anastrozol?

Die Aromatase (CYP19A1), die Androstendion und Testosteron in Estron und Estradiol umwandelt.

Eine Frau unter Anastrozol fragt, warum sie eine Knochendichtemessung braucht. Was ist der Grund?

Östrogenentzug beschleunigt den Knochenabbau; Anastrozol senkt die Knochenmineraldichte und erhöht das Frakturrisiko, deshalb wird die Knochendichte kontrolliert.

Warum wird Anastrozol nicht zusammen mit Tamoxifen gegeben?

In der Studie, die beide verglich, brachte die Kombination keinen Zusatznutzen gegenüber Tamoxifen allein.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Anastrozole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - ANASTROZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane (RCSB Protein Data Bank, 2012).

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