Anastrozol
Aromatasehemmer
Aromatasehemmer
Eine Brustkrebstablette für postmenopausale Frauen, die das östrogenbildende Enzym blockiert. Sie kann die Knochen ausdünnen und Gelenkschmerzen verursachen.
Steckbrief
- Group
- Aromatasehemmer
- Target
- Aromatase (CYP19A1)
- Key effects
- Hitzewallungen · Gelenkschmerzen und -steifigkeit
- Monitor
- Knochenmineraldichte · Cholesterin
- ATC
- L02BG03
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Es ist keine Struktur mit Anastrozol verfügbar. Die Abbildung zeigt Exemestan, einen anderen Aromatasehemmer, gebunden im selben aktiven Zentrum der humanen Plazenta-Aromatase, oberhalb des Häms.
Anastrozol ist ein nichtsteroidales Triazol, das reversibel an die Aromatase bindet, das Cytochrom P450, das Androgene in Östrogene umwandelt. Bei postmenopausalen Frauen, bei denen die periphere Aromatase den Großteil des Östrogens liefert, senkt es das Estradiol stark. Hormonrezeptorpositive Brustkrebszellen verlieren das Östrogensignal, das ihr Wachstum antreibt.
- Bindet reversibel an die Hämtasche der Aromatase
- Androgene werden nicht mehr in Estron und Estradiol umgewandelt
- Die Östrogenspiegel fallen nach der Menopause stark ab
- Östrogenabhängige Brustkrebszellen hören auf zu wachsen
Indikationen
- Adjuvante Behandlung des hormonrezeptorpositiven frühen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen Brustkrebs (Mammakarzinom) →
- Erstlinienbehandlung des hormonrezeptorpositiven oder rezeptorunbekannten fortgeschrittenen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen Brustkrebs (Mammakarzinom) →
- Fortgeschrittenes Mammakarzinom mit Progression unter Tamoxifen Brustkrebs (Mammakarzinom) →
Nebenwirkungen
Häufig
- Hitzewallungen
- Gelenkschmerzen und -steifigkeit
- Schwäche und Müdigkeit
- Anstieg des Gesamtcholesterins
- Gedrückte Stimmung
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder einen der Hilfsstoffe
Wichtige Wechselwirkungen
- Tamoxifen
- Nicht gemeinsam angewendet: Die Kombination bringt keinen Zusatznutzen gegenüber Tamoxifen allein.
- Östrogenhaltige Präparate
- Können die Wirkung von Anastrozol abschwächen.
Was überwacht wird
- Knochenmineraldichte
- Cholesterin
- Gelenkbeschwerden und Lebensqualität
Anwendung und Sicherheit
- Orale Tablette, täglich zur gleichen Zeit mit oder ohne Nahrung eingenommen.
- Gefährliches Arzneimittel: Schwangere sollten zerkleinerte oder zerbrochene Tabletten nicht anfassen.
- Ähnlich klingende Namen: Anastrozol und Letrozol sind beide Aromatasehemmer, ihre Tabletten sind aber nicht austauschbar.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann den Fetus schädigen; Frauen, die schwanger werden könnten, verhüten während der Behandlung wirksam.
Pflege
- Nach dem Menopausenstatus fragen: Das Arzneimittel ist für postmenopausale Frauen bestimmt.
- Über Gelenkschmerzen und Hitzewallungen aufklären, die häufig und oft beherrschbar sind.
- Zu Calcium, Vitamin D, Bewegung mit Belastung und geplanten Knochendichtemessungen ermutigen.
- Bei Frauen mit bekannter Herzerkrankung nach Brustschmerzen fragen.
- Nach Östrogenpräparaten fragen, auch nach manchen pflanzlichen oder vaginalen Präparaten, und diese melden.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral gut resorbiert
- Metabolismus
- Überwiegend in der Leber, auf die der Großteil der Elimination entfällt
- Elimination
- Ein kleiner Anteil wird unverändert über die Nieren ausgeschieden
- Halbwertszeit
- Etwa 50 Stunden, daher einmal täglich gegeben
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Welches Enzym hemmt Anastrozol?
Die Aromatase (CYP19A1), die Androstendion und Testosteron in Estron und Estradiol umwandelt.
Eine Frau unter Anastrozol fragt, warum sie eine Knochendichtemessung braucht. Was ist der Grund?
Östrogenentzug beschleunigt den Knochenabbau; Anastrozol senkt die Knochenmineraldichte und erhöht das Frakturrisiko, deshalb wird die Knochendichte kontrolliert.
Warum wird Anastrozol nicht zusammen mit Tamoxifen gegeben?
In der Studie, die beide verglich, brachte die Kombination keinen Zusatznutzen gegenüber Tamoxifen allein.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Anastrozole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - ANASTROZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane (RCSB Protein Data Bank, 2012).
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