Durgical
FR
Ouvrir l'app

Anastrozole

  • Inhibiteurs de l'aromataseInhibiteurs de l'aromatase

Comprimé contre le cancer du sein après la ménopause : bloque l'enzyme fabriquant les œstrogènes. Peut fragiliser les os et causer des douleurs articulaires.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs de l'aromatase
Target
Aromatase (CYP19A1)
Key effects
Bouffées de chaleur · Douleurs et raideur articulaires
Monitor
Densité minérale osseuse · Cholestérol
ATC
L02BG03

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Aucune structure avec l'anastrozole n'est disponible. La figure montre l'exémestane, un autre inhibiteur de l'aromatase, lié dans le même site actif de l'aromatase placentaire humaine, au-dessus de l'hème.

Cible en 3D: Aromatase (CYP19A1). Structure PDB 3S7S (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'anastrozole est un triazole non stéroïdien qui se lie de façon réversible à l'aromatase, le cytochrome P450 qui convertit les androgènes en œstrogènes. Chez la femme ménopausée, où l'aromatase périphérique fournit la plupart des œstrogènes, il abaisse fortement l'estradiol. Les cellules de cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs perdent le signal œstrogénique qui entretient leur croissance.

  1. Se lie de façon réversible à la poche de l'hème de l'aromatase
  2. Les androgènes ne sont plus convertis en estrone et en estradiol
  3. Les taux d'œstrogènes chutent fortement après la ménopause
  4. Les cellules de cancer du sein œstrogénodépendantes cessent de croître

Indications

  • Traitement adjuvant du cancer du sein précoce avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée Cancer du sein →
  • Traitement de première ligne du cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs ou inconnus chez la femme ménopausée Cancer du sein →
  • Cancer du sein avancé ayant progressé sous tamoxifène Cancer du sein →

Effets indésirables

Fréquents

  • Bouffées de chaleur
  • Douleurs et raideur articulaires
  • Faiblesse et fatigue
  • Hausse du cholestérol total
  • Humeur dépressive

Contre-indications

  • Hypersensibilité à l'anastrozole ou à l'un des excipients

Interactions principales

Tamoxifène
Pas d'association : elle n'apporte aucun bénéfice par rapport au tamoxifène seul.
Produits contenant des œstrogènes
Peuvent affaiblir l'effet de l'anastrozole.

Surveillance

  • Densité minérale osseuse
  • Cholestérol
  • Symptômes articulaires et qualité de vie

Administration et sécurité

  • Comprimé oral, pris à la même heure chaque jour, avec ou sans nourriture.
  • Médicament dangereux : les personnes enceintes doivent éviter de manipuler des comprimés écrasés ou cassés.
  • Noms semblables : l'anastrozole et le létrozole sont tous deux des inhibiteurs de l'aromatase, mais leurs comprimés ne sont pas interchangeables.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; les femmes pouvant être enceintes utilisent une contraception efficace pendant le traitement.

Soins infirmiers

  • Vérifier le statut ménopausique : le médicament est destiné aux femmes ménopausées.
  • Informer sur les douleurs articulaires et les bouffées de chaleur, fréquentes et souvent gérables.
  • Encourager calcium, vitamine D, exercice en charge et contrôles de densité osseuse comme prévu.
  • Rechercher une douleur thoracique chez les femmes ayant une maladie cardiaque connue.
  • Rechercher les produits contenant des œstrogènes, y compris certains produits à base de plantes ou vaginaux, et les signaler.

Pharmacocinétique

Absorption
Bien absorbé par voie orale
Métabolisme
Principalement hépatique, ce qui représente l'essentiel de son élimination
Élimination
Une petite fraction est éliminée sous forme inchangée par les reins
Demi-vie
Environ 50 heures, d'où une prise par jour

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle enzyme l'anastrozole inhibe-t-il ?

L'aromatase (CYP19A1), qui convertit l'androstènedione et la testostérone en estrone et en estradiol.

Une femme sous anastrozole demande pourquoi elle doit passer une ostéodensitométrie. Quelle en est la raison ?

La baisse des œstrogènes accélère la perte osseuse ; l'anastrozole diminue la densité minérale osseuse et augmente le risque de fracture, d'où le contrôle de la densité osseuse.

Pourquoi l'anastrozole n'est-il pas associé au tamoxifène ?

Dans l'essai qui les a comparés, l'association n'a apporté aucun bénéfice supplémentaire par rapport au tamoxifène seul.

Médicaments apparentés

Maladies liées

← Retour à la classe: Inhibiteurs de l'aromatase

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Anastrozole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - ANASTROZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane (RCSB Protein Data Bank, 2012).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.