Letrozol

Aromatasehemmer
Aromatasehemmer
Schwangerschaft: kontraindiziert
In der Schwangerschaft kontraindiziert, weil es den Fetus schädigen kann; wenn eine Schwangerschaft möglich ist, wird wirksam verhütet.

Eine Tablette, die die Östrogenbildung blockiert, bei Brustkrebs nach der Menopause. Wie die anderen Aromatasehemmer kann sie die Knochen schwächen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Aromatasehemmer
Target: Aromatase (CYP19A1)
Key effects: Hitzewallungen · Gelenk- und Muskelschmerzen
Monitor: Knochenmineraldichte · Cholesterin
ATC: L02BG04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Aromatase (CYP19A1)Letrozol

Es ist keine Struktur mit Letrozol verfügbar. Die Abbildung zeigt Exemestan, einen anderen Aromatasehemmer, im selben aktiven Zentrum der humanen Aromatase.

Zielstruktur in 3D: Aromatase (CYP19A1). PDB-Struktur 3S7S (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Letrozol ist ein nichtsteroidales Triazol, dessen Stickstoff an das Hämeisen der Aromatase bindet und so die Umwandlung von Androgenen in Östrogene reversibel blockiert. Bei postmenopausalen Frauen senkt dies das Östrogen im Blut und im Brustgewebe und nimmt hormonrezeptorpositiven Tumoren ihr Wachstumssignal.

Sein Triazolring bindet an das Hämeisen der Aromatase
Androgene werden nicht mehr in Östrogene umgewandelt
Das Östrogen sinkt im Blut und im Tumor
Hormonrezeptorpositive Krebszellen hören auf zu wachsen

Indikationen

Adjuvante Behandlung des hormonrezeptorpositiven frühen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen Brustkrebs (Mammakarzinom) →
Erweiterte adjuvante Behandlung nach mehreren Jahren Tamoxifen Brustkrebs (Mammakarzinom) →
Erst- und Zweitlinienbehandlung des fortgeschrittenen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen Brustkrebs (Mammakarzinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Hitzewallungen
Gelenk- und Muskelschmerzen
Müdigkeit, Schwindel und Benommenheit
Anstieg des Cholesterins
Schwitzen

Kontraindikationen

Schwangerschaft
Überempfindlichkeit gegen Letrozol oder einen der Hilfsstoffe

Wichtige Wechselwirkungen

Tamoxifen: Senkt die Letrozol-Blutspiegel.
Östrogenhaltige Präparate: Wirken dem Behandlungsziel entgegen.

Was überwacht wird

Knochenmineraldichte
Cholesterin
Schwangerschaftsstatus bei Frauen, die schwanger werden könnten

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.
Gefährliches Arzneimittel: In der Schwangerschaft zerbrochene Tabletten nicht anfassen.
Letrozol nicht mit Anastrozol verwechseln; es sind verschiedene Präparate.

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft kontraindiziert, weil es den Fetus schädigen kann; wenn eine Schwangerschaft möglich ist, wird wirksam verhütet.

Pflege

Vor Beginn bestätigen, dass die Patientin nicht schwanger ist, wenn eine Schwangerschaft möglich ist.
Vor dem Autofahren oder Bedienen von Maschinen auf Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit hinweisen.
Über Gelenkschmerzen und Hitzewallungen aufklären und starke Knochenschmerzen melden lassen.
Die Knochengesundheit unterstützen: Calcium, Vitamin D, Bewegung und Knochendichtemessungen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral gut resorbiert
Metabolismus: In der Leber zu einem inaktiven Metaboliten
Elimination: Hauptsächlich mit dem Urin, als Metaboliten
Halbwertszeit: Etwa 2 Tage; das Steady State wird erst nach Wochen erreicht

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welcher Teil des Letrozolmoleküls bindet an die Aromatase?

Der Stickstoff seines Triazolrings, der das Hämeisen im aktiven Zentrum des Enzyms koordiniert und es reversibel blockiert.

Eine Patientin unter Letrozol fühlt sich schläfrig und schwindlig. Was sollte man ihr sagen?

Müdigkeit, Schwindel und Benommenheit sind bekannte Wirkungen; sie sollte beim Autofahren oder Bedienen von Maschinen vorsichtig sein und die Beschwerden melden.

Was bedeutet erweiterte adjuvante Letrozolgabe beim Mammakarzinom?

Letrozol, das postmenopausalen Frauen nach mehreren abgeschlossenen Jahren adjuvanter Tamoxifentherapie gegeben wird, um das Rezidivrisiko weiter zu senken.