Anastrozol

Mecanismo de ação

✂Aromatase (CYP19A1)Anastrozol

ⓘ Não há estrutura disponível com anastrozol. A figura mostra o exemestano, outro inibidor da aromatase, ligado ao mesmo sítio ativo da aromatase placentária humana, acima do heme.

O anastrozol é um triazol não esteroide que se liga de forma reversível à aromatase, o citocromo P450 que converte androgênios em estrogênios. Na pós-menopausa, quando a aromatase periférica fornece a maior parte do estrogênio, reduz fortemente o estradiol. As células de câncer de mama com receptor hormonal positivo perdem o sinal estrogênico que impulsiona seu crescimento.

1. Liga-se de forma reversível à bolsa do heme da aromatase
2. Os androgênios deixam de ser convertidos em estrona e estradiol
3. Os níveis de estrogênio caem acentuadamente após a menopausa
4. As células de câncer de mama dependentes de estrogênio param de crescer

Indicações

• Tratamento adjuvante do câncer de mama inicial com receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa Câncer de mama →
• Tratamento de primeira linha do câncer de mama avançado com receptor hormonal positivo ou desconhecido em mulheres na pós-menopausa Câncer de mama →
• Câncer de mama avançado que progrediu em uso de tamoxifeno Câncer de mama →

Efeitos adversos

Frequentes

• Fogachos
• Dor e rigidez articulares
• Fraqueza e fadiga
• Aumento do colesterol total
• Humor deprimido

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao anastrozol ou a qualquer excipiente

Interações importantes

Tamoxifeno

Não são usados juntos: a combinação não acrescenta benefício em relação ao tamoxifeno isolado.

Produtos que contêm estrogênio

Podem enfraquecer o efeito do anastrozol.

O que se monitora

• Densidade mineral óssea
• Colesterol
• Sintomas articulares e qualidade de vida

Administração e segurança

• Comprimido oral, tomado no mesmo horário todos os dias, com ou sem alimentos.
• Medicamento perigoso: pessoas grávidas devem evitar manipular comprimidos triturados ou partidos.
• Nomes semelhantes: anastrozol e letrozol são ambos inibidores da aromatase, mas seus comprimidos não são intercambiáveis.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; mulheres que podem engravidar usam contracepção eficaz durante o tratamento.

Cuidados de enfermagem

• Pergunte sobre o estado menopausal: o fármaco é destinado a mulheres na pós-menopausa.
• Oriente sobre dor articular e fogachos, que são comuns e frequentemente controláveis.
• Incentive cálcio, vitamina D, exercícios com carga e exames de densidade óssea conforme planejado.
• Pergunte sobre dor torácica em mulheres com cardiopatia conhecida.
• Pergunte sobre produtos com estrogênio, incluindo alguns fitoterápicos ou produtos vaginais, e comunique-os.

Farmacocinética

Absorção

Bem absorvido por via oral

Metabolismo

Principalmente no fígado, responsável pela maior parte de sua eliminação

Eliminação

Uma pequena fração sai inalterada pelos rins

Meia-vida

Cerca de 50 horas, por isso é administrado uma vez ao dia

Teste seus conhecimentos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Anastrozole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - ANASTROZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane (RCSB Protein Data Bank, 2012).

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