Azacitidin

Antimetaboliten
Antimetaboliten
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein Cytidinanalogon, das die DNA-Methyltransferase abfängt und stillgelegte Gene wieder einschaltet. Eingesetzt bei myelodysplastischen Syndromen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: 5-Azacytidin

Steckbrief

Group: Antimetaboliten
Target: DNA-Methyltransferase (DNMT1), an der DNA abgefangen
Used for: Myelodysplastische Syndrome
Key effects: Übelkeit · Anämie · Fieber
Monitor: Bicarbonat
ATC: L01BC07

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Azacitidin ist Cytidin mit einem Stickstoffatom anstelle eines Kohlenstoffatoms im Ring. Es gelangt über Nukleosidtransporter in die Zellen und wird in die DNA eingebaut, wo es die DNA-Methyltransferase kovalent bindet und das Enzym aufbraucht; neu gebildete DNA verliert so ihre Methylmarkierungen (Hypomethylierung). Durch Methylierung stillgelegte Gene, darunter einige, die die Reifung der Blutzellen steuern, können wieder eingeschaltet werden. In höheren Konzentrationen ist es außerdem direkt toxisch für abnorme Knochenmarkzellen.

Azacitidin wird in die DNA eingebaut
Es fängt die DNA-Methyltransferase an der DNA ab
Neue DNA verliert ihre Methylmarkierungen
Stillgelegte Gene werden wieder eingeschaltet; abnorme Zellen reifen oder sterben

Indikationen

Myelodysplastische Syndrome (die wichtigsten Subtypen, auch mit Blastenexzess); es senkt den Transfusionsbedarf und kann das Überleben verbessern. Myelodysplastische Syndrome →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall
Anämie, Neutropenie, Thrombozytopenie
Rötung und Blutergüsse an der Injektionsstelle
Fieber, Müdigkeit

Kontraindikationen

Fortgeschrittene maligne Lebertumoren
Überempfindlichkeit gegen Azacitidin oder Mannitol

Wichtige Wechselwirkungen

Andere myelosuppressive Arzneimittel: Tiefere Zytopenien.
Orale Azacitidin-Präparate: Nicht mit der Injektion austauschbar: ein anderes Präparat mit anderem Schema.

Was überwacht wird

Großes Blutbild vor jedem Zyklus und häufig während der Behandlung
Leberfunktion und Serumkreatinin vor jedem Zyklus
Bicarbonat (renal-tubuläre Azidose)

Anwendung und Sicherheit

Injektion und Tabletten sind verschiedene Präparate und werden nie gegeneinander ausgetauscht.
Subkutane Dosen über einem festgelegten Volumen werden auf mehrere Stellen verteilt; die Injektionsstellen werden gewechselt.
Gefährliches Arzneimittel: Vorsichtsmaßnahmen für den Umgang mit Zytostatika.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; Frauen sowie Männer mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten, verwenden eine wirksame Verhütung.

Pflege

Injektionsstellen wechseln und auf Rötung oder Blutergüsse kontrollieren.
Antiemetika vor den Gaben wie verordnet.
Blutbild und Kreatinin vor jedem Zyklus prüfen; Fieber oder Blutungen melden.
Schulung: wirksame Verhütung für Frauen und Männer.

Pharmakokinetik

Resorption: Subkutane (rasch resorbiert) oder intravenöse Injektion.
Metabolismus: Rasche spontane Hydrolyse und Desaminierung durch die Cytidindeaminase; die Wirkung hält länger an, weil es in der DNA verbleibt.
Elimination: Überwiegend über die Nieren, mit seinen Metaboliten.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie verändert Azacitidin die Genexpression?

Es fängt die DNA-Methyltransferase ab und verursacht eine DNA-Hypomethylierung, die stillgelegte Gene reaktiviert.

Was ist das Haupteinsatzgebiet von Azacitidin?

Myelodysplastische Syndrome.

Können orales und injizierbares Azacitidin gegeneinander ausgetauscht werden?

Nein: Es sind verschiedene Präparate mit unterschiedlichen Schemata und Indikationen.