Azacitidina

Mecanismo de acción

La azacitidina es citidina con un nitrógeno en lugar de un carbono en su anillo. Entra a las células por transportadores de nucleósidos y se incorpora al ADN, donde se une de forma covalente a la ADN metiltransferasa y agota la enzima, de modo que el ADN nuevo pierde sus marcas de metilo (hipometilación). Los genes silenciados por metilación, entre ellos algunos que controlan la maduración de las células de la sangre, pueden volver a encenderse. A concentraciones mayores también es tóxica de forma directa para las células anormales de la médula.

1. La azacitidina se incorpora al ADN
2. Atrapa a la ADN metiltransferasa en el ADN
3. El ADN nuevo pierde sus marcas de metilo
4. Se reactivan genes silenciados; las células anormales maduran o mueren

Indicaciones

• Síndromes mielodisplásicos (los subtipos principales, incluidos los que tienen exceso de blastos); reduce la necesidad de transfusiones y puede mejorar la supervivencia. Síndromes mielodisplásicos →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, vómito, estreñimiento, diarrea
• Anemia, neutropenia, trombocitopenia
• Enrojecimiento y moretones en el sitio de inyección
• Fiebre, cansancio

Contraindicaciones

• Tumores hepáticos malignos avanzados
• Hipersensibilidad a la azacitidina o al manitol

Interacciones clave

Otros mielosupresores

Citopenias más profundas.

Productos orales de azacitidina

No son intercambiables con la inyección: es otro producto con otro esquema.

Qué se vigila

• Hemograma antes de cada ciclo y con frecuencia durante el tratamiento
• Función hepática y creatinina sérica antes de cada ciclo
• Bicarbonato (acidosis tubular renal)

Administración y seguridad

• La inyección y las tabletas orales son productos distintos y nunca se sustituyen entre sí.
• Las dosis subcutáneas que superan cierto volumen se dividen en varios sitios; los sitios se rotan.
• Fármaco peligroso: precauciones de manipulación de quimioterapia.

Embarazo y lactancia

Puede causar daño fetal; las mujeres y los hombres con parejas que puedan quedar embarazadas usan anticoncepción eficaz.

Cuidados de enfermería

• Rotar los sitios de inyección y revisarlos en busca de enrojecimiento o moretones.
• Antieméticos antes de las dosis según indicación.
• Revisar recuentos y creatinina antes de cada ciclo; avisar si hay fiebre o sangrado.
• Educación: anticoncepción eficaz para mujeres y hombres.

Farmacocinética

Absorción

Inyección subcutánea (se absorbe rápido) o intravenosa.

Metabolismo

Hidrólisis espontánea rápida y desaminación por la citidina desaminasa; su efecto dura más porque queda en el ADN.

Eliminación

Sobre todo por el riñón, con sus metabolitos.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - AZACITIDINE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Azacitidine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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