Azasitidin
Antimetabolitler
AntimetabolitlerYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
DNA metiltransferazı tuzağa düşüren ve susturulmuş genleri yeniden açan bir sitidin analoğu. Miyelodisplastik sendromlarda kullanılır.
Diğer adı: 5-azasitidin
Hızlı bilgi
- Group
- Antimetabolitler
- Target
- DNA metiltransferaz (DNMT1), DNA üzerinde tuzağa düşürülür
- Used for
- Miyelodisplastik sendromlar
- Key effects
- Bulantı · Anemi · Ateş
- Monitor
- Bikarbonat
- ATC
- L01BC07
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Azasitidin, halkasında bir karbon yerine azot bulunan sitidindir. Hücrelere nükleozid taşıyıcılarıyla girer ve DNA'ya katılır; burada DNA metiltransferaza kovalent olarak bağlanır ve enzimi tüketir; böylece yeni sentezlenen DNA metil işaretlerini kaybeder (hipometilasyon). Kan hücresi olgunlaşmasını kontrol edenler de dahil olmak üzere metilasyonla susturulmuş genler yeniden açılabilir. Daha yüksek konsantrasyonlarda anormal kemik iliği hücrelerine doğrudan toksiktir.
- Azasitidin DNA'ya katılır
- DNA metiltransferazı DNA üzerinde tuzağa düşürür
- Yeni DNA metil işaretlerini kaybeder
- Susturulmuş genler yeniden açılır; anormal hücreler olgunlaşır veya ölür
Endikasyonlar
- Miyelodisplastik sendromlar (fazla blastlı olanlar dahil ana alt tipler); transfüzyon ihtiyacını azaltır ve sağkalımı iyileştirebilir. Miyelodisplastik sendromlar →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma, kabızlık, ishal
- Anemi, nötropeni, trombositopeni
- Enjeksiyon yerinde kızarıklık ve morarma
- Ateş, yorgunluk
Kontrendikasyonlar
- İleri evre malign karaciğer tümörleri
- Azasitidine veya mannitole aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Diğer miyelosupresif ilaçlar
- Daha derin sitopeniler.
- Oral azasitidin ürünleri
- Enjeksiyonla birbirinin yerine kullanılamaz: farklı şemaya sahip farklı bir üründür.
Neler izlenir
- Her siklustan önce ve tedavi sırasında sık tam kan sayımı
- Her siklustan önce karaciğer fonksiyonu ve serum kreatinini
- Bikarbonat (renal tübüler asidoz)
Uygulama ve güvenlik
- Enjeksiyon ve oral tabletler farklı ürünlerdir ve asla birbirinin yerine kullanılmaz.
- Belirli bir hacmin üzerindeki subkütan dozlar birden fazla bölgeye bölünür; enjeksiyon yerleri değiştirilir.
- Tehlikeli ilaç: kemoterapi hazırlama ve uygulama önlemleri.
Gebelik ve emzirme
Fetusa zarar verebilir; kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler etkili kontrasepsiyon kullanır.
Hemşirelik bakımı
- Enjeksiyon yerlerini değiştirin ve kızarıklık veya morarma açısından kontrol edin.
- Dozlardan önce reçete edildiği şekilde antiemetikler.
- Her siklustan önce kan sayımlarını ve kreatinini kontrol edin; ateşi veya kanamayı bildirin.
- Eğitim: kadınlar ve erkekler için etkili kontrasepsiyon.
Farmakokinetik
- Emilim
- Subkütan (hızla emilir) veya intravenöz enjeksiyon.
- Metabolizma
- Hızlı kendiliğinden hidroliz ve sitidin deaminaz ile deaminasyon; DNA'da kaldığı için etkisi daha uzun sürer.
- Eliminasyon
- Esas olarak metabolitleriyle birlikte böbreklerle.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Azasitidin gen ekspresyonunu nasıl değiştirir?
DNA metiltransferazı tuzağa düşürerek susturulmuş genleri yeniden aktive eden DNA hipometilasyonuna yol açar.
Azasitidinin ana kullanım alanı hangi hastalıktır?
Miyelodisplastik sendromlar.
Oral ve enjektabl azasitidin birbirinin yerine kullanılabilir mi?
Hayır: farklı şemaları ve endikasyonları olan farklı ürünlerdir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - AZACITIDINE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Azacitidine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.