Azacitidine

Mécanisme d'action

L'azacitidine est une cytidine dont le cycle porte un azote à la place d'un carbone. Elle entre dans les cellules par les transporteurs de nucléosides et s'incorpore dans l'ADN, où elle se lie de façon covalente à l'ADN méthyltransférase et épuise l'enzyme : l'ADN néosynthétisé perd ses marques méthyle (hypométhylation). Des gènes éteints par méthylation, dont certains contrôlant la maturation des cellules sanguines, peuvent être réactivés. À plus forte concentration, elle est aussi directement toxique pour les cellules médullaires anormales.

1. L'azacitidine s'incorpore dans l'ADN
2. Elle piège l'ADN méthyltransférase sur l'ADN
3. Le nouvel ADN perd ses marques méthyle
4. Les gènes éteints se réactivent ; les cellules anormales mûrissent ou meurent

Indications

• Syndromes myélodysplasiques (principaux sous-types, y compris avec excès de blastes) ; elle réduit les besoins transfusionnels et peut améliorer la survie. Syndromes myélodysplasiques →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées, vomissements, constipation, diarrhée
• Anémie, neutropénie, thrombopénie
• Rougeur et ecchymoses au point d'injection
• Fièvre, fatigue

Contre-indications

• Tumeurs hépatiques malignes avancées
• Hypersensibilité à l'azacitidine ou au mannitol

Interactions principales

Autres médicaments myélosuppresseurs

Cytopénies plus profondes.

Formes orales d'azacitidine

Non interchangeables avec la forme injectable : produit différent au schéma différent.

Surveillance

• Numération formule sanguine avant chaque cycle et souvent pendant le traitement
• Fonction hépatique et créatinine sérique avant chaque cycle
• Bicarbonates (acidose tubulaire rénale)

Administration et sécurité

• La forme injectable et les comprimés oraux sont des produits différents qui ne sont jamais substitués l'un à l'autre.
• Les doses sous-cutanées dépassant un volume défini sont réparties sur plusieurs sites ; les sites d'injection sont alternés.
• Médicament dangereux : précautions de manipulation des chimiothérapies.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; les femmes, et les hommes dont la partenaire pourrait devenir enceinte, utilisent une contraception efficace.

Soins infirmiers

• Alterner les sites d'injection et y rechercher rougeur ou ecchymoses.
• Antiémétiques avant les administrations selon la prescription.
• Vérifier la numération et la créatinine avant chaque cycle ; signaler fièvre ou saignement.
• Éducation : contraception efficace pour les femmes et les hommes.

Pharmacocinétique

Absorption

Injection sous-cutanée (absorption rapide) ou intraveineuse.

Métabolisme

Hydrolyse spontanée rapide et désamination par la cytidine désaminase ; son effet dure plus longtemps car elle reste dans l'ADN.

Élimination

Surtout rénale, avec ses métabolites.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Cytarabine
• Lénalidomide

Maladies liées

• Syndromes myélodysplasiques

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - AZACITIDINE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Azacitidine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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