Azacitidina

Mecanismo de ação

A azacitidina é a citidina com um nitrogênio no lugar de um carbono do anel. Entra nas células por transportadores de nucleosídeos e é incorporada ao DNA, onde se liga covalentemente à DNA metiltransferase e esgota a enzima, de modo que o DNA recém-sintetizado perde as marcas de metilação (hipometilação). Genes silenciados por metilação, incluindo alguns que controlam a maturação das células sanguíneas, podem ser reativados. Em concentrações mais altas, também é diretamente tóxica para as células medulares anormais.

1. A azacitidina é incorporada ao DNA
2. Aprisiona a DNA metiltransferase no DNA
3. O DNA novo perde suas marcas de metilação
4. Genes silenciados são reativados; células anormais amadurecem ou morrem

Indicações

• Síndromes mielodisplásicas (os principais subtipos, incluindo aqueles com excesso de blastos); reduz a necessidade de transfusões e pode melhorar a sobrevida. Síndromes mielodisplásicas →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, vômitos, constipação, diarreia
• Anemia, neutropenia, trombocitopenia
• Vermelhidão e hematomas no local da injeção
• Febre, fadiga

Contraindicações

• Tumores hepáticos malignos avançados
• Hipersensibilidade à azacitidina ou ao manitol

Interações importantes

Outros fármacos mielossupressores

Citopenias mais profundas.

Produtos de azacitidina oral

Não são intercambiáveis com a injeção: é um produto diferente, com esquema diferente.

O que se monitora

• Hemograma completo antes de cada ciclo e frequentemente durante o tratamento
• Função hepática e creatinina sérica antes de cada ciclo
• Bicarbonato (acidose tubular renal)

Administração e segurança

• A injeção e os comprimidos orais são produtos diferentes e nunca são substituídos um pelo outro.
• Doses subcutâneas acima de um volume definido são divididas entre locais; os locais de injeção são alternados.
• Medicamento perigoso: precauções de manuseio de quimioterápicos.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; mulheres e homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção eficaz.

Cuidados de enfermagem

• Alternar os locais de injeção e examiná-los quanto a vermelhidão ou hematomas.
• Antieméticos antes das doses, conforme prescrito.
• Verificar hemograma e creatinina antes de cada ciclo; relatar febre ou sangramento.
• Orientação: contracepção eficaz para mulheres e homens.

Farmacocinética

Absorção

Injeção subcutânea (absorção rápida) ou intravenosa.

Metabolismo

Hidrólise espontânea rápida e desaminação pela citidina desaminase; seu efeito dura mais porque permanece no DNA.

Eliminação

Principalmente pelos rins, com seus metabólitos.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - AZACITIDINE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Azacitidine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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