Cytarabin
Antimetaboliten
AntimetabolitenHochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Ein Cytidin-Doppelgänger, der nach Phosphorylierung die DNA-Polymerase stoppt. Es ist das Rückgrat der Behandlung der akuten myeloischen Leukämie.
Auch genannt: Cytosinarabinosid, Ara-C
Steckbrief
- Group
- Antimetaboliten
- Target
- DNA-Polymerase (gehemmt durch Ara-CTP, das zudem in die DNA eingebaut wird)
- Used for
- Akute myeloische
- Key effects
- Schwere Myelosuppression · Übelkeit
- Monitor
- Tägliches Blutbild während der Induktion · Augen
- ATC
- L01BC01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Cytarabin ist Cytidin mit einer Arabinose statt Ribose als Zucker. In der Zelle wandeln die Desoxycytidinkinase und andere Kinasen es in Ara-CTP um, das die DNA-Polymerase hemmt und in neue DNA eingebaut wird, wo es die Kettenverlängerung blockiert. Es wirkt nur in der S-Phase. Die Cytidindesaminase wandelt es in inaktives Ara-U um; das Gleichgewicht zwischen der aktivierenden Kinase und dieser Desaminase entscheidet mit darüber, ob eine Leukämie empfindlich oder resistent ist.
- Die Desoxycytidinkinase phosphoryliert Cytarabin zu Ara-CTP
- Ara-CTP hemmt die DNA-Polymerase
- Es wird in die DNA eingebaut und stoppt das Kettenwachstum (S-Phase)
- Die Cytidindesaminase inaktiviert es zu Ara-U
Indikationen
- Akute myeloische (nicht lymphatische) Leukämie: Induktion und Konsolidierung. Akute Leukämie (AML und ALL) →
- Akute lymphatische Leukämie und Meningeosis leucaemica (intrathekal). Akute Leukämie (AML und ALL) →
Nebenwirkungen
Häufig
- Schwere Myelosuppression
- Übelkeit, Erbrechen, Mundgeschwüre, Durchfall
- «Cytarabin-Syndrom»: Fieber, Myalgien, Knochenschmerzen, Ausschlag, Konjunktivitis und Unwohlsein Stunden nach einer Dosis
- Anstieg der Leberenzyme
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Cytarabin
Wichtige Wechselwirkungen
- Digoxin
- Cytarabinhaltige Kombinationschemotherapie hat die Digoxinspiegel gesenkt; die Spiegel werden überwacht.
- Gentamicin
- Antagonismus im Labor gegen Klebsiella pneumoniae: Das Ansprechen der Infektion wird engmaschig beobachtet.
- Andere myelosuppressive Chemotherapie
- Tiefere und längere Zytopenien.
Was überwacht wird
- Tägliches Blutbild während der Induktion
- Leber- und Nierenfunktion
- Zerebelläre Prüfungen (Gang, Handschrift, Sprache) vor jeder Hochdosisinfusion
- Augen: Rötung, Schmerzen, Lichtempfindlichkeit
Anwendung und Sicherheit
- Intrathekal wird nur konservierungsmittelfreies Cytarabin verwendet; Zubereitungen mit Benzylalkohol werden nicht für Hochdosis- oder intrathekale Behandlung verwendet.
- Bei Hochdosisschemata werden kortikosteroidhaltige Augentropfen gegeben, um Bindehaut und Hornhaut zu schützen.
- Gefährliches Arzneimittel: Vorsichtsmaßnahmen für den Umgang mit Zytostatika.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann den Fetus schädigen und ist bei Tieren teratogen; eine Schwangerschaft wird während der Behandlung vermieden.
Pflege
- Vor jeder Hochdosisgabe Koordination, Sprache und Nystagmus beurteilen; bei jedem zerebellären Zeichen die Gabe aussetzen und melden.
- Die Augentropfen planmäßig geben und nach Augenschmerzen oder verschwommenem Sehen fragen.
- Neutropenie-Schutzmaßnahmen; bei Fieber rasch handeln.
- Mundpflege bei Mukositis; Antiemetika nach Verordnung.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral nicht wirksam: intravenös, subkutan oder intrathekal gegeben (nur konservierungsmittelfreie Form).
- Verteilung
- Niedrige Liquorspiegel nach intravenöser Gabe; die intrathekale Gabe erreicht die Meningen direkt.
- Metabolismus
- Zu inaktivem Ara-U desaminiert; im Liquor gibt es wenig Desaminase.
- Elimination
- Urin, überwiegend als Ara-U.
- Halbwertszeit
- Biphasisch: eine schnelle Verteilungsphase, dann Elimination über etwa 1 bis 3 Stunden (Fachinformation).
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welches Enzym aktiviert Cytarabin, und welches inaktiviert es?
Die Desoxycytidinkinase aktiviert es (zu Ara-CTP); die Cytidindesaminase inaktiviert es (zu Ara-U).
Für welche Leukämie ist Cytarabin am bekanntesten?
Für die akute myeloische Leukämie, als Rückgrat von Induktion und Konsolidierung.
Welches neurologische Zeichen wird vor jeder Hochdosisinfusion von Cytarabin geprüft?
Die Kleinhirnfunktion: Gang, Sprache, Nystagmus, Handschrift.
Warum werden bei hoch dosiertem Cytarabin kortikosteroidhaltige Augentropfen gegeben?
Um einer hämorrhagischen Konjunktivitis und Hornhauttoxizität vorzubeugen.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - CYTARABINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cytarabine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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