Bictegravir
INSTI
Integrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI)
Ein Integrasehemmer der zweiten Generation, nur als Einzeltablette mit Emtricitabin und Tenofoviralafenamid erhältlich.
Auch genannt: BIC
Steckbrief
- Group
- Integrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI)
- Target
- HIV-Integrase (Intasom)
- Used for
- HIV-1-Infektion
- Key effects
- Durchfall · Übelkeit · Kopfschmerzen
- Monitor
- HIV- und Hepatitis-B-Tests vor Beginn · Nierenfunktion
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Bictegravir, gebunden an das aktive Zentrum mit zwei Magnesiumionen des HIV-Intasoms, mittels Kryo-Elektronenmikroskopie.
Es bindet die beiden Magnesiumionen im aktiven Zentrum der an virale DNA gebundenen Integrase und blockiert den Strangtransfer, wie Dolutegravir, mit hoher genetischer Barriere.
- Es bindet die Magnesiumionen des aktiven Zentrums der Integrase
- Der Strangtransfer wird blockiert
- Die virale DNA wird nicht in das Chromosom integriert
Indikationen
- HIV-1-Infektion, als Einzeltablette mit Emtricitabin und Tenofoviralafenamid HIV-Infektion und AIDS →
Nebenwirkungen
Häufig
- Durchfall
- Übelkeit
- Kopfschmerzen
- Leichter Kreatininanstieg ohne Nierenschädigung
Kontraindikationen
- Rifamycine, Carbamazepin und Johanniskraut (senken Bictegravir stark)
Wichtige Wechselwirkungen
- Rifampicin, Carbamazepin, Johanniskraut
- Induzieren CYP3A4 und UGT1A1 und führen zu Therapieversagen: werden nicht kombiniert
- Metformin
- Erhöht Metformin, etwas weniger als Dolutegravir
- Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida, Calcium- oder Eisenpräparate
- Sie chelatieren den Wirkstoff und verringern die Resorption: Die Einnahmen werden zeitlich getrennt
Was überwacht wird
- HIV- und Hepatitis-B-Tests vor Beginn
- Nierenfunktion
- Viruslast und CD4
Anwendung und Sicherheit
- Oral, eine Tablette mit oder ohne Nahrung
- Antazida, Calcium, Eisen und mineralstoffhaltige Multivitaminpräparate gemäß Fachinformation zeitlich getrennt einnehmen
- Nicht mit anderen Präparaten kombinieren, die Emtricitabin, Lamivudin oder Tenofovir enthalten
Schwangerschaft und Stillzeit
Eine antiretrovirale Therapie in der Schwangerschaft schützt die Mutter und senkt die HIV-Übertragung auf das Kind; das Behandlungsteam wählt das Schema.
Pflege
- Hepatitis-B-Serologie bestätigen
- Tuberkulosemittel und Antikonvulsiva prüfen
- Anleiten, dass das Arzneimittel nicht ausgehen darf
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral, mit oder ohne Nahrung; mehrwertige Kationen verringern die Resorption
- Metabolismus
- Leber, über CYP3A4 und UGT1A1
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Mit welchen Wirkstoffen ist Bictegravir koformuliert?
Mit Emtricitabin und Tenofoviralafenamid, in einer einzigen Tablette.
Warum wird Bictegravir nicht mit Rifampicin angewendet?
Rifampicin induziert CYP3A4 und UGT1A1, die Wege, über die Bictegravir eliminiert wird, und seine Spiegel fallen.
Welches Hepatitis-B-Risiko birgt die Bictegravir-Kombination?
Ihre Bestandteile Emtricitabin und Tenofovir unterdrücken Hepatitis B; ihr Absetzen kann einen schweren Schub auslösen.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Bictegravir, Emtricitabine, and Tenofovir Alafenamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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