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Bictegravir

  • INSTIIntegrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI)

Ein Integrasehemmer der zweiten Generation, nur als Einzeltablette mit Emtricitabin und Tenofoviralafenamid erhältlich.

Aktualisiert

Auch genannt: BIC

Steckbrief

Group
Integrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI)
Target
HIV-Integrase (Intasom)
Used for
HIV-1-Infektion
Key effects
Durchfall · Übelkeit · Kopfschmerzen
Monitor
HIV- und Hepatitis-B-Tests vor Beginn · Nierenfunktion

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Bictegravir, gebunden an das aktive Zentrum mit zwei Magnesiumionen des HIV-Intasoms, mittels Kryo-Elektronenmikroskopie.

Zielstruktur in 3D: HIV-Integrase (Intasom). PDB-Struktur 6PUW (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Es bindet die beiden Magnesiumionen im aktiven Zentrum der an virale DNA gebundenen Integrase und blockiert den Strangtransfer, wie Dolutegravir, mit hoher genetischer Barriere.

  1. Es bindet die Magnesiumionen des aktiven Zentrums der Integrase
  2. Der Strangtransfer wird blockiert
  3. Die virale DNA wird nicht in das Chromosom integriert

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Durchfall
  • Übelkeit
  • Kopfschmerzen
  • Leichter Kreatininanstieg ohne Nierenschädigung

Kontraindikationen

  • Rifamycine, Carbamazepin und Johanniskraut (senken Bictegravir stark)

Wichtige Wechselwirkungen

Rifampicin, Carbamazepin, Johanniskraut
Induzieren CYP3A4 und UGT1A1 und führen zu Therapieversagen: werden nicht kombiniert
Metformin
Erhöht Metformin, etwas weniger als Dolutegravir
Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida, Calcium- oder Eisenpräparate
Sie chelatieren den Wirkstoff und verringern die Resorption: Die Einnahmen werden zeitlich getrennt

Was überwacht wird

  • HIV- und Hepatitis-B-Tests vor Beginn
  • Nierenfunktion
  • Viruslast und CD4

Anwendung und Sicherheit

  • Oral, eine Tablette mit oder ohne Nahrung
  • Antazida, Calcium, Eisen und mineralstoffhaltige Multivitaminpräparate gemäß Fachinformation zeitlich getrennt einnehmen
  • Nicht mit anderen Präparaten kombinieren, die Emtricitabin, Lamivudin oder Tenofovir enthalten

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine antiretrovirale Therapie in der Schwangerschaft schützt die Mutter und senkt die HIV-Übertragung auf das Kind; das Behandlungsteam wählt das Schema.

Pflege

  • Hepatitis-B-Serologie bestätigen
  • Tuberkulosemittel und Antikonvulsiva prüfen
  • Anleiten, dass das Arzneimittel nicht ausgehen darf

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, mit oder ohne Nahrung; mehrwertige Kationen verringern die Resorption
Metabolismus
Leber, über CYP3A4 und UGT1A1

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Mit welchen Wirkstoffen ist Bictegravir koformuliert?

Mit Emtricitabin und Tenofoviralafenamid, in einer einzigen Tablette.

Warum wird Bictegravir nicht mit Rifampicin angewendet?

Rifampicin induziert CYP3A4 und UGT1A1, die Wege, über die Bictegravir eliminiert wird, und seine Spiegel fallen.

Welches Hepatitis-B-Risiko birgt die Bictegravir-Kombination?

Ihre Bestandteile Emtricitabin und Tenofovir unterdrücken Hepatitis B; ihr Absetzen kann einen schweren Schub auslösen.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Bictegravir, Emtricitabine, and Tenofovir Alafenamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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