Bictegravir
INI
Inibidores da transferência de fita da integrase (INI)
Inibidor da integrase de segunda geração vendido apenas em comprimido único com entricitabina e tenofovir alafenamida.
Também chamado: BIC
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da transferência de fita da integrase (INI)
- Target
- Integrase do HIV (intassomo)
- Used for
- Infecção pelo HIV-1
- Key effects
- Diarreia · Náusea · Cefaleia
- Monitor
- Testes para HIV e hepatite B antes · Função renal
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o bictegravir ligado ao sítio ativo com dois íons magnésio do intassomo do HIV, por criomicroscopia eletrônica.
Liga-se aos dois íons magnésio do sítio ativo da integrase ligada ao DNA viral e bloqueia a transferência de fita, como o dolutegravir, com alta barreira genética.
- Liga-se aos íons magnésio do sítio ativo da integrase
- A transferência de fita é bloqueada
- O DNA viral não é integrado ao cromossomo
Indicações
- Infecção pelo HIV-1, em comprimido único com entricitabina e tenofovir alafenamida Infecção pelo HIV e aids →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia
- Náusea
- Cefaleia
- Leve aumento da creatinina sem lesão renal
Contraindicações
- Rifamicinas, carbamazepina e erva-de-são-joão (reduzem muito o bictegravir)
Interações importantes
- Rifampicina, carbamazepina, erva-de-são-joão
- Induzem a CYP3A4 e a UGT1A1 e causam falha: não são combinadas
- Metformina
- Eleva a metformina, um pouco menos que o dolutegravir
- Antiácidos com alumínio ou magnésio, suplementos de cálcio ou ferro
- Quelam o fármaco e reduzem a absorção: as tomadas são separadas
O que se monitora
- Testes para HIV e hepatite B antes de iniciar
- Função renal
- Carga viral e CD4
Administração e segurança
- Por via oral, um comprimido com ou sem alimento
- Separar no tempo antiácidos, cálcio, ferro e polivitamínicos com minerais, conforme indica a bula
- Não combinar com outros produtos que contenham entricitabina, lamivudina ou tenofovir
Gravidez e amamentação
O tratamento antirretroviral na gestação protege a mãe e reduz a transmissão do HIV ao bebê; a equipe responsável escolhe o esquema.
Cuidados de enfermagem
- Confirmar a sorologia para hepatite B
- Verificar tuberculostáticos e anticonvulsivantes
- Ensinar a não deixar faltar o medicamento
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, com ou sem alimento; cátions polivalentes reduzem a absorção
- Metabolismo
- Hepático, pela CYP3A4 e pela UGT1A1
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Com quais fármacos o bictegravir é coformulado?
Com entricitabina e tenofovir alafenamida, em um só comprimido.
Por que o bictegravir não é usado com rifampicina?
A rifampicina induz a CYP3A4 e a UGT1A1, as vias que eliminam o bictegravir, e seus níveis caem.
Que risco relacionado à hepatite B a combinação com bictegravir traz?
Seus componentes entricitabina e tenofovir suprimem a hepatite B; suspendê-la pode causar uma exacerbação grave.
Conexões
Fármacos relacionados3
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Bictegravir, Emtricitabine, and Tenofovir Alafenamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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