Bictégravir
INI
Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INI)
Inhibiteur de l'intégrase de deuxième génération, commercialisé uniquement en comprimé unique avec l'emtricitabine et le ténofovir alafénamide.
Aussi appelé: BIC
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INI)
- Target
- Intégrase du VIH (intasome)
- Used for
- Infection par le VIH-1
- Key effects
- Diarrhée · Nausées · Céphalées
- Monitor
- Tests du VIH et de l'hépatite B avant
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le bictégravir lié au site actif à deux ions magnésium de l'intasome du VIH, en cryomicroscopie électronique.
Il se lie aux deux ions magnésium du site actif de l'intégrase liée à l'ADN viral et bloque le transfert de brin, comme le dolutégravir, avec une barrière génétique élevée.
- Il se lie aux ions magnésium du site actif de l'intégrase
- Le transfert de brin est bloqué
- L'ADN viral n'est pas intégré au chromosome
Indications
- Infection par le VIH-1, en comprimé unique avec l'emtricitabine et le ténofovir alafénamide Infection par le VIH et sida →
Effets indésirables
Fréquents
- Diarrhée
- Nausées
- Céphalées
- Légère hausse de la créatinine sans atteinte rénale
Contre-indications
- Rifamycines, carbamazépine et millepertuis (diminuent fortement le bictégravir)
Interactions principales
- Rifampicine, carbamazépine, millepertuis
- Induisent le CYP3A4 et l'UGT1A1 et entraînent un échec : on ne les associe pas
- Metformine
- Augmente la metformine, un peu moins que le dolutégravir
- Antiacides à l'aluminium ou au magnésium, suppléments de calcium ou de fer
- Ils chélatent le médicament et diminuent son absorption : les prises sont espacées
Surveillance
- Tests du VIH et de l'hépatite B avant de commencer
- Fonction rénale
- Charge virale et CD4
Administration et sécurité
- Par voie orale, un comprimé avec ou sans nourriture
- Espacer dans le temps les antiacides, le calcium, le fer et les multivitamines contenant des minéraux, selon la notice
- Ne pas associer à d'autres produits contenant de l'emtricitabine, de la lamivudine ou du ténofovir
Grossesse et allaitement
Le traitement antirétroviral pendant la grossesse protège la mère et réduit la transmission du VIH au bébé ; l'équipe soignante choisit le traitement.
Soins infirmiers
- Confirmer la sérologie de l'hépatite B
- Vérifier les antituberculeux et les anticonvulsivants
- Enseigner à ne pas tomber à court de médicament
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale, avec ou sans nourriture ; les cations polyvalents réduisent l'absorption
- Métabolisme
- Hépatique, par le CYP3A4 et l'UGT1A1
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Avec quels médicaments le bictégravir est-il co-formulé ?
Avec l'emtricitabine et le ténofovir alafénamide, dans un seul comprimé.
Pourquoi n'utilise-t-on pas le bictégravir avec la rifampicine ?
La rifampicine induit le CYP3A4 et l'UGT1A1, les voies qui éliminent le bictégravir, et ses taux chutent.
Quel risque lié à l'hépatite B l'association contenant du bictégravir comporte-t-elle ?
Ses composants emtricitabine et ténofovir suppriment l'hépatite B ; son arrêt peut provoquer une poussée sévère.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Bictegravir, Emtricitabine, and Tenofovir Alafenamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.