Cevimelin
Muskarinische (cholinerge) Agonisten
Muskarinische (cholinerge) Agonisten
Ein muskarinischer Agonist zum Einnehmen, der die Speichelbildung bei Mundtrockenheit infolge eines Sjögren-Syndroms steigert.
Steckbrief
- Group
- Muskarinische (cholinerge) Agonisten
- Target
- Muskarinische M1- und M3-Rezeptoren
- Used for
- Mundtrockenheit beim Sjögren-Syndrom
- Key effects
- Übermäßiges Schwitzen · Übelkeit · Fließschnupfen
- Monitor
- Atmung bei Asthma oder COPD
- ATC
- N07AX03
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Es gibt keine Struktur von Cevimelin, gebunden an seinen Rezeptor. Die Abbildung zeigt Iperoxo, einen potenten Forschungsagonisten, in der Acetylcholin-(orthosterischen) Bindungstasche des aktiven menschlichen muskarinischen M3-Rezeptors, des Subtyps an Drüsen, Auge und Blase, den Cevimelin stimuliert.
Cevimelin aktiviert bevorzugt muskarinische M1- und M3-Rezeptoren an Speichel- und Tränendrüsen und bewirkt eine lang anhaltende Steigerung der Speichelbildung. Das Sjögren-Syndrom ist eine Autoimmunerkrankung, die diese Drüsen schädigt; das Arzneimittel wirkt nur, solange noch funktionsfähiges Drüsengewebe vorhanden ist.
- Aktiviert M1- und M3-Rezeptoren an den Speicheldrüsen
- Die Drüsenzellen bilden mehr Speichel
- Die Mundtrockenheit lässt nach, solange Drüsengewebe vorhanden ist
Indikationen
- Mundtrockenheit beim Sjögren-Syndrom Sjögren-Syndrom →
Nebenwirkungen
Häufig
- Übermäßiges Schwitzen
- Übelkeit
- Fließschnupfen
- Durchfall
- Übermäßiger Speichelfluss und häufiges Wasserlassen
Kontraindikationen
- Unkontrolliertes Asthma
- Wenn eine Miosis unerwünscht ist: akute Iritis oder Engwinkelglaukom
- Überempfindlichkeit gegen Cevimelin
Wichtige Wechselwirkungen
- Betablocker
- Mögliche Störungen der Herzerregungsleitung
- CYP2D6- und CYP3A4-Hemmstoffe
- Langsamerer Abbau und mehr Nebenwirkungen; Vorsicht auch bei Menschen ohne CYP2D6-Aktivität
- Antimuskarinika
- Gegensätzliche Wirkungen
Was überwacht wird
- Herzfrequenz und Herzrhythmus bei Herzerkrankung
- Atmung bei Asthma oder COPD
- Flüssigkeitshaushalt bei starkem Schwitzen
Anwendung und Sicherheit
- Oral eingenommen; Nahrung verlangsamt die Resorption
- Bei starkem Schwitzen wird zusätzliches Trinken empfohlen
Schwangerschaft und Stillzeit
Keine ausreichenden Studien bei Schwangeren; Anwendung nur, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.
Pflege
- Vor unscharfem Sehen bei Nacht und vor dem Autofahren warnen
- Schulen, bei starkem Schwitzen zusätzlich Wasser zu trinken
- Vor Beginn nach Asthma, Glaukom und Herzerkrankungen fragen
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral rasch resorbiert; Nahrung verlangsamt die Resorption
- Metabolismus
- In der Leber über CYP2D6 und CYP3A4
- Halbwertszeit
- Etwa 5 Stunden
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Welche Rezeptorsubtypen bevorzugt Cevimelin?
Muskarinische M1- und M3-Rezeptoren.
Warum muss noch Speicheldrüsengewebe vorhanden sein, damit Cevimelin wirkt?
Es stimuliert vorhandene Drüsenzellen; es ersetzt keine zerstörten Drüsen.
Welche Augenerkrankungen sind Kontraindikationen?
Die akute Iritis und das Engwinkelglaukom, bei denen eine Miosis unerwünscht ist.
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Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - CEVIMELINE HYDROCHLORIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cevimeline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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