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Cevimelina

  • colinérgicosAgonistas muscarínicos (colinérgicos)

Agonista muscarínico tomado por via oral para aumentar a saliva em pessoas com boca seca pela doença de Sjögren.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Agonistas muscarínicos (colinérgicos)
Target
Receptores muscarínicos M1 e M3
Used for
Boca seca na doença de Sjögren
Key effects
Sudorese excessiva · Náuseas · Coriza
Monitor
Respiração na asma ou na DPOC
ATC
N07AX03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Não existe estrutura da cevimelina ligada a seu receptor. A figura mostra o iperoxo, um agonista potente de uso em pesquisa, no bolsão (ortostérico) da acetilcolina do receptor muscarínico M3 humano ativo, o subtipo das glândulas, do olho e da bexiga que a cevimelina estimula.

Alvo em 3D: Receptores muscarínicos M1 e M3. Estrutura PDB 8E9Z (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A cevimelina ativa preferencialmente os receptores muscarínicos M1 e M3 das glândulas salivares e lacrimais, produzindo um aumento duradouro da saliva. A doença de Sjögren é uma doença autoimune que lesa essas glândulas; o fármaco só funciona enquanto ainda houver tecido glandular funcionante.

  1. Ativa os receptores M1 e M3 das glândulas salivares
  2. As células glandulares secretam mais saliva
  3. A boca seca alivia enquanto houver tecido glandular

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sudorese excessiva
  • Náuseas
  • Coriza
  • Diarreia
  • Excesso de salivação e aumento da frequência urinária

Contraindicações

  • Asma não controlada
  • Quando a miose é indesejável: irite aguda ou glaucoma de ângulo estreito
  • Hipersensibilidade à cevimelina

Interações importantes

Betabloqueadores
Possíveis distúrbios da condução cardíaca
Inibidores da CYP2D6 e da CYP3A4
Metabolismo mais lento e mais efeitos adversos; cautela também em pessoas sem atividade da CYP2D6
Fármacos antimuscarínicos
Efeitos opostos

O que se monitora

  • Frequência e ritmo cardíacos na doença cardíaca
  • Respiração na asma ou na DPOC
  • Hidratação se a sudorese for intensa

Administração e segurança

  • Tomada por via oral; os alimentos retardam sua absorção
  • Recomenda-se água extra se a sudorese for intensa

Gravidez e amamentação

Não há estudos adequados em gestantes; usada apenas se o benefício justificar o risco.

Cuidados de enfermagem

  • Alertar sobre visão turva à noite e a direção de veículos
  • Orientar a beber mais água em caso de sudorese intensa
  • Perguntar sobre asma, glaucoma e doença cardíaca antes de iniciar

Farmacocinética

Absorção
Rapidamente absorvida por via oral; os alimentos retardam a absorção
Metabolismo
No fígado pela CYP2D6 e CYP3A4
Meia-vida
Cerca de 5 horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais subtipos de receptor a cevimelina prefere?

Os receptores muscarínicos M1 e M3.

Por que deve restar algum tecido de glândula salivar para que a cevimelina funcione?

Ela estimula as células glandulares existentes; não substitui glândulas destruídas.

Quais condições oculares são contraindicações?

Irite aguda e glaucoma de ângulo estreito, nos quais a miose é indesejável.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CEVIMELINE HYDROCHLORIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cevimeline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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