Muskarinische (cholinerge) Agonisten
Wirken wie Acetylcholin an Muskarinrezeptoren: verengen die Pupille, steigern Speichel und Schweiß, kontrahieren Blase und Bronchien.
Was sie sind
Direkt wirkende Parasympathomimetika. Die Cholinester (Methacholin, Bethanechol, Carbachol) sind geladen, bleiben außerhalb des Gehirns und widerstehen dem Abbau durch die Cholinesterase stärker als Acetylcholin; das natürliche Alkaloid Pilocarpin und das synthetische Cevimelin sind tertiäre Amine. Anwendungen: Glaukom (Pilocarpin-Augentropfen), Mundtrockenheit beim Sjögren-Syndrom oder nach Radiotherapie im Kopf-Hals-Bereich (Pilocarpin, Cevimelin), Harnverhalt ohne Obstruktion (Bethanechol) und der bronchiale Provokationstest (Methacholin). Siehe das Thema «Cholinerge Übertragung».
Wirkmechanismus
Sie binden an die Acetylcholin-Bindungstasche muskarinischer Rezeptoren und aktivieren sie. M3-Rezeptoren an Drüsen, am Sphinkter der Iris, am Ziliarmuskel, am Blasendetrusor und an der glatten Atemwegsmuskulatur vermitteln die meisten der nützlichen Wirkungen; M2-Rezeptoren im Herzen verlangsamen die Frequenz. Die β-Methylgruppe von Methacholin und Bethanechol verringert ihre Wirkung an nikotinischen Rezeptoren.
Zielstruktur: Muskarinische Acetylcholinrezeptoren, vor allem M3
Arzneimittel dieser Klasse
- PilocarpinMuskarinischer Agonist: Augentropfen senken den Augeninnendruck beim Glaukom, Tabletten lindern Mundtrockenheit…Muskarinischer M3-Rezeptor
- BethanecholEin Cholinester, der die Blase kontrahiert und einen Harnverhalt behandelt, wenn der Abfluss nicht behindert ist.Muskarinischer M3-Rezeptor des Blasendetrusors
- MethacholinEin inhalativer muskarinischer Agonist, der nur als Test eingesetzt wird: Menschen mit Asthma verengen ihre Atemwege…Muskarinischer M3-Rezeptor der glatten Atemwegsmuskulatur
- CevimelinEin muskarinischer Agonist zum Einnehmen, der die Speichelbildung bei Mundtrockenheit infolge eines Sjögren-Syndroms…Muskarinische M1- und M3-Rezeptoren
Weitere der Klasse
- Carbachol (Auge)
- Acetylcholin (Augenchirurgie)
Testen Sie sich
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Warum ist Bethanechol bei einem Harnverhalt durch eine vergrößerte Prostata kontraindiziert?
Eine Kontraktion der Blase gegen eine mechanische Obstruktion kann die Blasenwand schädigen; es wird nur angewendet, wenn keine Obstruktion vorliegt.
Welches Antidot behandelt eine Überdosierung eines muskarinischen Agonisten?
Atropin.
Welcher Rezeptorsubtyp vermittelt die Wirkungen von Pilocarpin an Speicheldrüsen und Auge?
Vor allem der muskarinische M3-Rezeptor.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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