Deutetrabenazin

VMAT2-Hemmer
VMAT2-Hemmer

Eine deuterierte Form von Tetrabenazin, deren aktive Metaboliten länger wirken. Behandelt Chorea Huntington und Spätdyskinesien.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: VMAT2-Hemmer
Target: Vesikulärer Monoamintransporter 2 (VMAT2)
Used for: Chorea bei Chorea Huntington · Spätdyskinesien
Key effects: Müdigkeit und Somnolenz · Durchfall oder Obstipation
Monitor: Stimmung und Suizidgedanken · Parkinsonismus
ATC: N07XX16

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Vesikulärer Monoamintransporter 2 (VMAT2)Deutetrabenazin

Die Abbildung zeigt Tetrabenazin in menschlichem VMAT2; Deutetrabenazin ist dasselbe Molekül, bei dem einige Wasserstoffatome durch Deuterium ersetzt sind, und bindet an dieselbe Stelle.

Zielstruktur in 3D: Vesikulärer Monoamintransporter 2 (VMAT2). PDB-Struktur 8JTA (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Deutetrabenazin ist Tetrabenazin mit Deuterium anstelle einiger Wasserstoffatome. Die stärkeren Kohlenstoff-Deuterium-Bindungen verlangsamen seinen Metabolismus (kinetischer Isotopeneffekt), sodass seine aktiven, VMAT2-hemmenden Metaboliten längere Halbwertszeiten haben. Die Dopaminspeicher werden entleert, und hyperkinetische Bewegungen nehmen ab.

Deuterium verlangsamt den Abbau der aktiven Metaboliten
Die Metaboliten blockieren VMAT2 länger
Die striatale Dopaminfreisetzung sinkt
Chorea und Spätbewegungen nehmen ab

Indikationen

Chorea bei Chorea Huntington
Spätdyskinesien Antipsychotika-induzierte Bewegungsstörungen (Dystonie, Akathisie, Parkinsonoid, Spätdyskinesie) →

Nebenwirkungen

Häufig

Müdigkeit und Somnolenz
Durchfall oder Obstipation, Mundtrockenheit
Schlaflosigkeit
Verstopfte Nase und Halsschmerzen

Kontraindikationen

Lebererkrankung
MAO-Hemmer (und innerhalb von zwei Wochen nach ihrem Absetzen)
Tetrabenazin, Valbenazin oder Reserpin
Suizidale oder unbehandelt depressive Patienten mit Chorea Huntington

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP2D6-Hemmer (Fluoxetin, Paroxetin, Bupropion, Chinidin): Höhere Exposition; die Dosis wird begrenzt
QT-verlängernde Arzneimittel: Additives QT-Risiko
Alkohol und Sedativa: Stärkere Schläfrigkeit

Was überwacht wird

Stimmung und Suizidgedanken
Parkinsonismus, Gang und Stürze
EKG sowie Kalium und Magnesium bei bestehendem QT-Risiko

Anwendung und Sicherheit

Tabletten werden ganz geschluckt, nicht geteilt, zerkaut oder zerstoßen
Unretardierte und retardierte Tabletten sind unterschiedliche Präparate
Schrittweise gesteigert, höchstens wöchentlich

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen fehlen; eine Schwangerschaft während der Behandlung wird mit der Fachärztin oder dem Facharzt besprochen.

Pflege

Auf Depression und Suizidgedanken untersuchen und die Familie einbeziehen
Gang und Sturzrisiko beurteilen
Vor Schläfrigkeit und Alkohol warnen

Pharmakokinetik

Metabolismus: Aktive deuterierte Metaboliten mit längeren Halbwertszeiten als die von Tetrabenazin; CYP2D6 beteiligt

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was verändert das Deuterium bei Deutetrabenazin?

Stärkere Kohlenstoff-Deuterium-Bindungen verlangsamen den Metabolismus, sodass die aktiven, VMAT2-hemmenden Metaboliten länger wirken.

Bei welchen zwei Bewegungsstörungen wird Deutetrabenazin eingesetzt?

Chorea bei Chorea Huntington und Spätdyskinesien.

Welche psychiatrische Warnung gilt bei Chorea Huntington?

Erhöhtes Risiko für Depression und Suizidgedanken.