Deutetrabenazin
VMAT2 inhibitörleri
VMAT2 inhibitörleri
Aktif metabolitleri daha uzun süre kalan döteryumlu bir tetrabenazin formu. Huntington koresi ve tardif diskineziyi tedavi eder.
Hızlı bilgi
- Group
- VMAT2 inhibitörleri
- Target
- Veziküler monoamin taşıyıcısı 2 (VMAT2)
- Used for
- Huntington hastalığının koresi · Tardif diskinezi
- Key effects
- Yorgunluk ve somnolans · İshal veya kabızlık
- Monitor
- Duygudurum ve intihar düşünceleri · Parkinsonizm
- ATC
- N07XX16
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan VMAT2'sindeki tetrabenazini göstermektedir; deutetrabenazin bazı hidrojenleri döteryumla değiştirilmiş aynı moleküldür ve aynı bölgeye bağlanır.
Deutetrabenazin, bazı hidrojen atomlarının yerine döteryum bulunan tetrabenazindir. Daha güçlü karbon-döteryum bağları metabolizmasını yavaşlatır (kinetik izotop etkisi); böylece VMAT2'yi inhibe eden aktif metabolitlerinin yarı ömrü uzar. Dopamin depoları boşalır ve hiperkinetik hareketler azalır.
- Döteryum aktif metabolitlerin yıkımını yavaşlatır
- Metabolitler VMAT2'yi daha uzun süre bloke eder
- Striatal dopamin salınımı azalır
- Kore ve tardif hareketler azalır
Endikasyonlar
- Huntington hastalığının koresi
- Tardif diskinezi Antipsikotiklere bağlı hareket bozuklukları (distoni, akatizi, parkinsonizm, tardif diskinezi) →
Yan etkiler
Sık
- Yorgunluk ve somnolans
- İshal veya kabızlık, ağız kuruluğu
- Uykusuzluk
- Burun tıkanıklığı ve boğaz ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Karaciğer hastalığı
- MAO inhibitörleri (ve kesildikten sonraki iki hafta içinde)
- Tetrabenazin, valbenazin veya rezerpin
- Huntington hastalığında intihar eğilimi olan veya tedavi edilmemiş depresyonu olan hastalar
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin, paroksetin, bupropion, kinidin)
- Daha yüksek maruziyet; doz sınırlandırılır
- QT'yi uzatan ilaçlar
- Aditif QT riski
- Alkol ve sedatifler
- Daha fazla uyuşukluk
Neler izlenir
- Duygudurum ve intihar düşünceleri
- Parkinsonizm, yürüyüş ve düşmeler
- QT riski varsa EKG ile potasyum ve magnezyum
Uygulama ve güvenlik
- Tabletler bölünmeden, çiğnenmeden veya ezilmeden bütün olarak yutulur
- Hızlı salımlı ve uzatılmış salımlı tabletler farklı ürünlerdir
- Kademeli olarak, en fazla haftada bir artırılır
Gebelik ve emzirme
İnsan verisi yoktur; tedavi sırasında gebelik uzmanla konuşulur.
Hemşirelik bakımı
- Depresyon ve intihar düşünceleri açısından tarayın ve aileyi sürece katın
- Yürüyüşü ve düşme riskini değerlendirin
- Uyuşukluk ve alkol konusunda uyarın
Farmakokinetik
- Metabolizma
- Tetrabenazininkilerden daha uzun yarı ömürlü aktif döteryumlu metabolitler; CYP2D6 rol oynar
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Döteryum deutetrabenazinde neyi değiştirir?
Daha güçlü karbon-döteryum bağları metabolizmayı yavaşlatır; böylece VMAT2'yi inhibe eden aktif metabolitler daha uzun süre kalır.
Deutetrabenazin hangi iki hareket bozukluğu için kullanılır?
Huntington hastalığının koresi ve tardif diskinezi.
Huntington hastalığında hangi psikiyatrik uyarı geçerlidir?
Depresyon ve intihar düşüncesi riskinde artış.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: VMAT2 inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Deutetrabenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.